Лекции по Фармакологии на весенний семестр
Лекция № 18:
Противоаритмические средства
Классификация по применению:
1) ЛВ, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолиях
2) ЛВ, применяемые при блокадах сердца и брадиаритмиях
1) Тахиаритмии:
· пароксизмальная тахикардия
· мерцательная аритмия (пароксизмальная, постоянная)
Причины:
- повышение автоматизма (в естественных возбудителях ритма, в эктопических очагах)
- «повторный вход» - однонаправленный блок
- 1+2
Потенциал действия волокна Пуркинье:
Противоаритмические вещества обладают аритмогенным действием.
Классификация по механизму действия:
блокаторы Na+-каналов | блокаторы K+-каналов | блокаторы Ca2+ каналов | β-АБ | разные средства | ||
IA | IB | IC | ||||
· хинидин · новокаинамид | · лидокаин · дифенин | · пропафенон | · амиодарон | · верапамил | · анаприлин · атенолол | · сердечные гликозиды (только при наджелудочковых тахиаритмиях) · препараты K+ и Mg2+ (умеренная эффективность) · аденозин (купирование наджелудочковой пароксизмальной тахикардии) |
IA
|
|
хинидин
- действует на все отделы сердца (над и желудочковые тахиаритмии)
- блок Na каналов вызывает:
o замедление МДД→снижение автоматизма
o замедление фазы 0→снижение проводимости, устраняют re-entry тахиаритмии
- блок K каналов вызывает удлинение фазы 3→повышение ЭРП
Отрицательный черты:
- Кардиальные
- умеренное аритмогенное действие
- умеренное снижение силы сердечных сокращений→сердечная недостаточность
- АВ блок
- снижение АД
- Экстракардиальные
IB
- действуют только на желудочки (волокна Пуркинье)→эффективны при желудочковых тахиаритмиях
IA | IB | IC | |
Противоаритмическое действие. | |||
автоматизм | ↓ | ↓ | ↓ |
0 фаза (проводимость) | ↓↓ | -/↓ | ↓↓/↓↓↓ |
ЭРП | |||
Применение. | |||
желудочковые аритмии | + | + | + |
наджелудочковые аритмии | + | - | - |
Кардиальные отрицательные черты. | |||
сократимость | ↓↓ | ↓/- | ↓↓/↓↓↓ |
АВ проводимость | ↓↓ | ↓/- | ↓↓/↓↓↓ |
аритмогенное действие | ++ | + | +++ |
Применение лидокаина и дифенина различно:
- лидокаин
o препарат «выбора» при желудочковых аритмиях, возникающих на фоне инфаркта миокарда
o не снижает сократимость
o практически не снижает АВ проводимость
o практически не вллияет на АД
o быстрое действует
o вводится внутривенно
- дифенин
o препарат выбора при аритмиях, вызванных интоксикацией сердечными гликозидами
o не снижает сократимость
o не препятсивует положительному инотропному действию сердечных гликозидов (повышение силы сердечных гликозидов)
o практически не угнетает АВ проводимость, не усугубляет её нарушений
|
|
o применяется внутрь
IC
- максимально выраженное аритмогенное действие
- максимально безопасен пропафенон
- действуют на весь миокард, но применяются только при желудочковых аритмиях, не купирующихся другими ЛВ и угрожающих жизни
II
амиодарон
- действует на всё сердце
- очень эффективен (универсален)
- выраженно блокирует K+ каналы, выраженно повышает ЭРП
- немного блокирует Na+, Ca2+-каналы, неконкуретно β-АР сердца
- низкое аритмогенное действие
Отрицательные черты:
- снижение силы сердечных сокращений
- возможен АВ блок
- экстракардиальные отрицательные черты (при длительном применении вызывает альвеолиты, пневмониты→фиброз легочной ткани)
III
верапамил
- эффективен только при наджелудочковых тахиаритмиях и экстрасистолиях (в системе генерации и проведения импульса действует преимущественно в СУ и АВУ):
- сниженает автоматизм СУ
- снижает проводимость и автоматизм АВУ
механизм: влияние на ПД СУ и АВУ посредством влияния на кальциевые токи (0 и 4 фаза)
- умеренное аритмогенное действие
Отрицательные черты:
- действует на весь сократительный миокард→СН, АВ блок
- запоры (за счёт влияние на Ca2+-каналы в гладкомышечных клетках ЖКТ)
IV
β-АБ
-эффективны при всех тахиаритмиях и экстрасистолиях, особенно при повышении катехоламинов (повышение активности активности СНС)