Модуль 2 Тема 4
Препарат | Фармакологічна група | Механізм дії | Фармакологічні ефекти | Показання до застосування | Побічні ефекти | Протипоказання |
Окситоцин | гормональні препарати (задня доля гіпофізу) | стимуляція окситоцинових рецепторів міометрію, активація аденілатциклази, підвищення внутрішьоклітинної концентрації кальцію та натрію, посилення скорочення міометрію. | стимуляція скоротливої активності матки, посилення лактації, зупинка маткової кровотечі | слабкість родової діяльності, гіпотонічні післяпологові маткові кровотечі | артеріальна гіпертензія, гіпотензія, аритмія, брадікардія, набряки, асфіксія плоду, передчасне відшарування плаценти, алергічні реакції, бронхоспазм, тонічні скорочення матки під час пологів; | артеріальна гіпертензія; новоутворення статевих органів та молочних залоз; невідповідність розмірів тазу матері та головки плоду; кесеровий розтин та гінекологічні втручання в анамнезі; косе та поперекове положення плоду; пельвіоперетоніт |
Заліза (ІІІ) гідроксид полімальтозат (Мальтофер) | стимулятор еритропоезу, препарат заліза | є обов’язковим компонентом гемоглобіну, що входить до складу еритроцитів | підвищення вмісту гемоглобіну в периферичній крові, покращення оксигенації тканин та зменшення симптомів анемії | профілактика та лікування залізодефіцитної анемії За 1 годину до їжі або 2 години після їжі | забарвлення сечі, калу, зубів в темний колір; металічний присмак, болі в епігастрії, загострення виразкової хвороби, кишкові коліки; нудота, блювота, діарея, закреп; лихоманка, гіперемія шкіри; шкірний зуд, алергічний дерматит | гіперхромна анемія, анемії, що не викликані дефіцитом заліза; при порушення утилізації заліза; резекція шлунку, тонкого кишківника; кишкова непрохідність. |
Заліза (ІІ) сульфат (Ферроградумет) | стимулятор еритропоезу препарат заліза | будучи донатором йонів залізу, включається в структуру гема, стимулює синтез гемоглобіну | підвищення вмісту гемоглобіну в периферичній крові,покращення оксигенації тканин | профілактика і лікування залізодефіцитних анемій. | нудота, блювання, почорніння випорожнення, діарея, запор, біль в епігастральній ділянці; можливі алергічні реакції (свербіж, почервоніння шкіри, анафілаксія). | При підвищеній чутливості до будь-якого компонента препарату; кишковому дивертикулі і кишковій непрохідності; гемохроматозі і гемосидерозі; регулярних гемотрансфузіях; одночасному застосуванні парентеральних форм препаратів заліза. |
Діоксометил тетрагідропіримідин (Метилурацил) | стимулятор лейкопоезу | активація синтезу нуклеїнових кислот | стимулятор лейкопоезу; стимуляція процесу регенерації; протизапальний ефект | лейкопенія при терапії цитостатиками; трофічні виразки, опіки, повільно заживаючі рани, пролежні, фото дерматит, проктит За 1 годину до їжі або 2 години після їжі | диспепсія, діарея, головний біль, міальгія | гострий та хронічний мієлолейкоз; лейкоз, злоякісні захворювання кісткового мозку, лімфогранулематоз; прогресуюча анемія |
Ціанокобаламін | водорозчинний вітамінний препарт (В12) | активує дигідрофолтредуктазу; сприяє переходу фолієвої кислоти в тетрагідрофолієву, стимулює синтез ДНК, амінокислот, посилює процеси поділу клітин | стимуляція дозрівання еритроцитів, гепатопротекторний, нейротрофічний | гіперхромна (В12 – фолієводефіцитна) анемія,анемія Аддісона-Бірмера (разом з фолієвою кислотою та аскорбіновою), променева хвороба, неврити, радикуліти | алергія, головний біль, нервове збудження, тахікардія, біль в області серця | еритремія, еритроцитом, новоутворення, тромбоемболія |
Гепарин | антикоагулянт прямої дії | утворює комплекси з позитивно зарядженими плазменними білками згортання; інгібування прокоагулянтних властивостей даних білків | антикоагулянтний, антитромботичний, фібринолітичний, антиагрегантний, коронаророзширюючий, гіполіпідемічний, імуносупресивний | гострий інфаркт міокарду (ІМ); профілактика тромбоемболії; при операціях на судинах та серці;переливання крові; тромбофлебіти; геморой | головний біль, головокружіння; лікарська лихоманка; озноб; біль за грудиною; геморагії; нудота, блювота, біль в епігастрії, панкреатит; гематурія; | епілепсія, шок, кома; анемія, лейкоз; виразкова хвороба; важкі захворювання нирок; злоякісні новоутворення |
Надропарин (Фраксипарин) | Антикоагулянт прямої дії (низькомолекулярний гепарин) | Утворює комплекси з позитивно зарядженими плазменними білками згортання; інгібування прокоагулянтних властивостей даних білків | антикоагулянтний, антитромболітичний | ІМ; профілактика та лікування гіперкоагуляційного синдрому,тромбоемболії; при операціях на судинах та серці;антифосфоліпідемічний синдром | біль за грудиною, в епігастрії, геморагії, | черепно-мозкова травма, порушення мозкового кровообігу, виразкова хвороба шлунку, важкі захворювання печінки, злоякісні новоутворення |
Варфарин | Антикоагулянт непрямої дії (конкурентний антагоніст вітаміну К) | Запобігає біосинтезу в гепатоцитах 4 факторів згортання крові (протромбіна, факторів VII, IX,X та також двух антикоагулянтних білків – портеїнів С, S) | антикоагулянтний | профілактика та лікування тромбозу глибоких вен;тромбоемболій та ІМ | геморагічний інсульт, підвищений рівень трансаміназ | вагітність, перикардит, діабетична ретинопатія, виразкова хвороба шлунку, загроза викидню, злоякісні новоутворення |
Менадіон (Вікасол) | синтетичний водорозчинний аналог вітаміну К, гемостатик | стимулює утворення протромбіну в печінці | коагуліційний ефект | кровотечазі зниженим рівнем протромбіну; гепатит, цироз печінки | гіперпротромбінемія, гіпертромбінемія, гіпербілірубінемія | тромбоемболія |
Кислота транексамова (Гемотран) | антигеморагічні засоби, інгібітор фібринолізу. | конкурентно інгібує активацію плазміногену та його перетворення на плазмін | гемостатична протиалергічна протизапальна | кровотеча при посиленні фібринолізу, як генералізованого (кровотеча під час операції на передміхуровій залозі і в післяопераційному періоді, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії), так і місцевого (маткова, шлунково-кишкова кровотеча, кровотеча після простатектомії, тонзилектомії, конізації шийки матки, екстракції зуба у хворих на гемофілію | нудота, блювання, діарея, відчуття дискомфорту у шлунку та кишечнику; судоми,запаморочення артеріальна гіпотензія (особливо після швидкого внутрішньо венного введення); ортостатична гіпотензія, тромбоемболії, тромбоз глибоких вен, емболія легень, тромбоз судин головного мозку; гострий некроз коркового шару нирок; порушення зору, хроматопсія; анафілаксію, шкірні висипання | підвищена чутливість; тромбоемболічні захворювання в анамнезі, ХНН, макроскопічна гематурія, ІМ, субарахноїдальний крововилив, ДВЗК-синдром без значної активації фібринолізу, порушення кольорового зору. |
Кислота амінокапронова (Амікар, АКК) | гемостатик, інгібітор фібринолізу | інгібування активаторів про фібринолізину та гальмує його перетворення в фібринолізин | кровозупинний ефект (інгібування протеолітичних ферментів) | кровотеча зі зниженим вмістом фібрину, гострий фібриноліз, панкреатит | рабдоміоліз, міоглобінурія, ГНН, субендокардіальні крововиливи, нудота, діарея, судоми, гіпотензія, шум у вухах, головний біль, запаморочення | гіперчутливість, гіперкоагуляційні стани зі схильністю до тромбоутворення та емболії, ХНН, порушення мозкового кровообігу, ДВС – синдром, вагітність |
Апротинин (Контрикал) | гемостатик, інгібітор фібринолізу, інгібітор протеаз | інгібування плазміну, протеаз | гемостатичний ефект пригнічення протеолітичних ферментів підшлункової залози, плазміну | Гострий панкреатит, ендотоксичний шок, профілактика післяопераційної емболії легеневої артерії | гіпотензія, тахікардія, алергія | гіперчутливість |
Ацетилсаліцилова кислота | ненаркотичний анальгетик, неспецефічний протизапальний, антиагрегант | блокування ЦОГ1, 2; синтезу ПГ; зменшення проникності капілярів, активності гіалуронідази, вплив на гіпоталамічний центр терморегуляції та больової чутливості | Жарознижуючий, анальгезуючий, протизапальний, антиагрегантний (малі дози); ульцирогенна дія | захворювання сполучної тканини, ревматизм, ревматоїдний артрит, неврити, радикуліти, ІХС | шум, дзвін в ушах; головокружіння, нудота; біль в епігастрії, ерозивно-виразкові враження ШКТ, кровоточивість; порушення функції нирок, печінки; тромбоцитопенія, алергії (набряк Квінке, бронхоспазм); «аспіринові» бронхіальна астма | виразкова хвороба, гастрит, портальна гіпертензія, венозний застій |
Клопідогрель | антитромботичні засоби. антиагреганти | необоротним селективним пригніченням зв’язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами тромбоцитів і блокадою АДФ-індукованого зв’язування фибріногену з комплексом глікопротеїн IIb/IIIa. пригнічуючи агрегацію тромбоцитів, збільшує час кровотечі. | антиагрегантний | профілактика атеротромбозів (інфаркт міокарда, ішемічний інсульт, тромбоз периферичних артерій) у хворих на атеросклероз. У комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у хворих з гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q). | кровотечі (шлунково-кишкові, носові), пурпура, гематоми, рідко (0,35%) - геморагічний інсульт. нейтропенія, тромбоцит опенія. головний біль, запаморочення, парестезії. біль у животі, диспепсія, діарея, нудота, гастрит, запор, у поодиноких випадках – виразки шлунка і дванадцяти палої кишки. шкірні висипання бронхоспазм, анафілактичні реакції, набряк Квінке. | гостра кровотеча (при пептичній виразці або внутрішньо черепному крововиливі), тяжкі захворювання печінки; вагітність, період лактації; діти до 18 років; підвищена чутливість до компонентів препарату. |
Альтеплаза (Актилізе) | фібринолітик; тромболітик, глікопротеїн, рекомбінантний людський тканевий активатор плазміногену | Зв’язуючись з фібрином стимулює перехід плазміногену в плазмін, що розчиняє згустки фібрину | фібринолітичний | ІМ, тромбоемболія легеневої артерії | Кровотеча, емболізація, тромбоемболія, репер фузійний синдром при ІМ, нудота, блювота, бронхоспазм, лихоманка, гіпотонія | Геморагічний діатез, одночасний прийом антикоагулянтів, кровотеча, пологи, гострий панкреатит |
Ривароксабан (Ксарелто) | антитромботичні засоби; високо селективний прямий інгібітор фактора Ха | активація фактора Х з утворенням фактора Ха (FXa) | антитромботичний | профілактика венозної тромбоемболії (ВТЕ) у пацієнтів, яким проводяться об’ємні ортопедичні оперативні втручання на нижній кінцівці. | ризик прихованої або відкритої кровотечі, постгеморагічна анемія; слабкість, астенія, блідість, запаморочення, головний біль або набряк нез’ясованої етіології; | підвищена чутливість; клінічно значуща активна кровотеча. захворювання печінки, що супроводжуються коагулопатією, яка підвищує клінічно значущий ризик кровотечі; вагітность, лактація |
Дабігатран етекилат (Прадакса) | антитромботичні агенти; прямий інгібітор тромбіну; належить до низько молекулярних проліків; | після перорального прийому дабігатрану етексилат швидко всмоктується у плазмі та печінці, перетворюється на дабігатран шляхом каталізованого естеразою гідролізу. Дабігатран є сильним конкурентним зворотним прямим інгібітором тромбіну та головною активною речовиною в плазмі. Оскільки тромбін (серин-протеаза) активує перетворення фібриногену у фібрин у системі згортання крові, то його пригнічення запобігає розвитку тромбу. Дабігатран також інгібує вільний тромбін, фібринозв’язаний тромбін та спричинену тромбіном агрегацію тромбоцитів. | антитромботичний | первинне запобігання венозним тромбоемболічним ускладненням у пацієнтів, які перенесли обширну ортопедичну операцію із заміни тазостегнового суглоба або колінного суглоба. | кровотеча | підвищена чутливість, тяжкі порушення функції нирок; кровотеча; виразкова хвороба; злоякісна пухлина; пошкодження головного або спинного мозку; внутрішньомозкова кровотеча, езофагеальне варикозне розширення судин, артеріовенозні мальформації, судинні аневризми або значні інтраспінальні або інтрацеребральні судинні патології. Одночасне застосування будь-якого антикоагуляційного лікарського засобу, пероральні антикоагулянти; порушення функції печінки. Одночасне лікування системним кетоконазолом, циклоспорином, ітраконазолом та дронедароном. Штучний клапан серця. |
Ревул | високоефективний кровоспинний засіб на основі високо молекулярного полімеру природнього походження. | не впливає на фактори згортання крові, ефективний в умовах гіпокоагуляції. | кровозупинний | зупинка зовнішньої кровотечі різної інтенсивності, в тому числі при пошкодженні великих венозних і артеріальних судин, переважно на догоспітальному етапі. | алергічні реакції | підвищена чутливість |
Передозування прямими антикоагулянтами 1. Протаміну сульфат 1% 1 мл | ||||||
Передозування непрямими антикоагулянтами 1. Вікасол 1% 1 мл. | ||||||
Інтоксикація препаратами заліза: гіперемія шкіри обличчя, шиї, біль в поперековій області, відчуття здавлювання в області грудей 1. Відміна препарату 2. Антидот – дефероксамін (утворює комплекси з залізом), при відсутності – тетацин кальцію в/в; 3. Анальгетики 4. Атропіну сульфат 0,1 % 1 мл 5. Молочна дієта (кальцій молока утворює важкорозчинні комплекси з залізом); | ||||||
ЛЗ для зупинки маткової кровотечі (викликають тетанічне скорочення матки) 1.Окситоцин 1 мл (1мл-40 ОД) в/в 2.Ергометрин 3. Мізопростол 4. Карбопрост | ||||||
ЛЗ невідкладної допомоги при загрозі переривання вагітності 1. Магнію сульфат 25 % 10 мл 2. Фенотерол 15 мл 3. Но-шпа 2% 2 мл | ||||||
ЛЗ для стимуляції скоротливої активності матки при слабкості чи відсутності пологової діяльності 1.Окситоцин 1 мл (1мл-40 ОД) в/в 2.Ергометрин 3. Мізопростол 4. Карбопрост | ||||||
ЛЗ невідкладно допомоги для ліквідації небезпечних кровотеч 1. Фібриноген 250 мл в/в крапельно 2. Амінокапронова кислота 5 % 200 мл в/в крапельно 3. Контрикал | ||||||
ЛЗ невідкладно допомоги для зупинки місцевої кровотечі 1. Тромбін 2.Гемостатична губка або ревул 3. Адреналіну гідрохлорид 0,1 % 1 мл 4.Розчин перекису водню (місцево, тампонада) |