Тетродотоксин, как и сакситоксин, оказывает избирательное действие на возбудимые мембраны нервов и мышц.
Тетродотоксин и сакситоксин полностью блокируют проникновение ионов Na+ по ионным каналам возбудимых мембран внутрь клеток. При этом становится невозможным формирование потенциала действия возбудимых мембран нарушается проведение нервных импульсов по нейронам, сокращение миоцитов. Вследствие чего и происходит развитие патологических изменений со стороны внутренних систем и органов.