Ингибиторы нейронального захвата 5- НТ и НА

Иксел = милнаципран – селективный игибитор обратного захвата НА и Н-ST. Не имеет сродства к М-х.р., альфа-1-АР, Н-1-рец., D-1 и D-2-рец. к бензодиазепиновым и опийоидным. Нет седативного эффекта, влияния на проводящую систему сердца и АД.

Фармакокинетика

БД – 85% принимаются внутрь. Основная биотрансформация, не обладающие фармакологической активностью. Но большая часть выводится в неизменном виде (90%).

Противопоказания

Депрессивные расстройства различной степени тяжести.

Побочные действия

Отмечаются редко, преимущественно в течение первых 2х недель терапии, пстепенно ослабевают, не требуют отмены препарата.

Форма выпуска

Капсулы по 25мг, 50мг.

Селективные ингибиторы НЗ 5-НТ.

Ведущая роль в антидепрессивном действии отводится накоплению 5-НТ. Данная группа аналогично ТАД, но оказывает более избирательное действие, блокируют только НЗ 5-НТ. У них нет седативного действия, препараты оказывают стимулирующее или сбалансированное действие (пароксетип). При длительном применение может проявляться М-хл действие. Эффект развивается в течение нескольких месяцев. Наиболее высокая селективность у пароксетина. Пароксетин и коаксил (тианептин) – устраняют страх, тревогу, беспокойство (анксиолитическое действие). Препараты хорошо переносятся, мало побочных эффектов.

Побочные эффекты

Головная боль, сонливость, головокружение, тошнота, сыпь.

Форма выпуска

Флуоксетин – капсулы по 0,02. Назначают 1 раз в день.

Пароксетин – капсулы, таблетки по 0,02. Назначают 1 раз в день.

Селективный ингибитор НЗ НА.

Мапротилин = людиомил – по строению четырехциклический АД.

Оказывает выраженное блокирующее действие на обратный захват, влияет на НЗ 5-НТ. Действие сбалансированное. Есть слабое альфа-АБ, М-ХБ, Н-1-блокир. действие.

Форма выпуска: табл., р-р д/инъекций. ПбД: см. трициклические АД.

Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).

МАО – фермент, разрушающий в нервных окончаниях ST, HA, DA (пресинаптическая мембрана). Ингибиторы МАО предотвращают разрушение медиаторов (окислительное дезаминирование) и способствуют накоплению их в синапсе. Увеличивают выход медиатора под влиянием нервного импульса, усиливают передачу импульса от нейрона к нейрону. Воостанавливается настроение, устраняется психомоторная заторможенность. Различают 2 типа ферментов: - МАО-А – инактивирует ST, HA и мало ДА типа;

- МАО-Б – инактивирует главным образом ДА.