Названия лекарств:
а) полное химическое название: пара-ацетаминофенол
б) международное (непатентованное, официально утверждено в фармакопее): «Парацетамол»
в) торговое (патентованное): «Панадол»
Генерические ЛС (лекарства-генерики) – ЛС, обладающие химической, биологической и клинической эквивалентностью с известными ЛС, у которых истек срок действия патентной защиты.
Понятия о фармакокинетике и фармакодинамике.
Фармакокинетика – все, что делает организм с ЛС: изучает всасывание, распределение, метаболизм (биотрансформацию), связь с белками плазмы и других тканей и элиминацию ЛС.
Фармакодинамика – все, что делает ЛС с организмом: изучает локализацию, механизм действия, биохимические, физиологические, побочные, токсические эффекты ЛС, их силу и длительность.
8. Основные составляющие фармакокинетики:
- всасывание ЛС
- распределение ЛС
- связь с белками плазмы и других тканей
- метаболизм (биотрансформация) ЛС
- элиминация ЛС из организма
9. Пути введения лекарств в организм. Пресистемная элиминация лекарственных веществ.
|
|
Пути введения лекарств в организм:
1. Для системного действия
а. Энтеральный путь введения:
- внутрь (per os) - перорально
- сублингвально
- ректально
- через зонд (например, в 12-ти перстную кишку)
б. Парентеральный путь введения: внутривенно, подкожно, внутримышечно, ингаляционно, субарахноидально, трансдермально.
2. Для местного воздействия:
- накожно (эпикутарно)
- на слизистые
- в полости (брюшную, плевральную, суставную)
- в ткани (инфильтрация)
Пресистемная элиминация ЛВ – потери ЛС до попадания в общую систему циркуляции (т.е. в системный кровоток) – потери при первом прохождении (через печень).
Перенос лекарств через биологические барьеры: основные механизмы и детерминанты.
Основные механизмы переноса ЛВ:
1) пассивные:
а) фильтрация через водные каналы мембран (диаметр пор порядка 4 Ắ), характерен для воды, некоторых ионов, мелких гидрофильных молекул (мочевина).
б) диффузия в липидах – основной механизм переноса ЛВ, препараты диффундируют пассивно по градиенту концентраций.
2) активные (т.е. протекающие с затратой энергии):
а) активный перенос – перенос ЛВ независимо от градиента концентрации с использованием энергии АТФ, характерен для гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов, сахаров, аминокислот, пиримидинов.
б) микровезикулярный транспорт (пиноцитоз) – инвагинация клеточной мембраны и последующий захват ЛВ с образованием вакуоли (всасывание витамина В12 в комплексе с внутренним фактором Касла и некоторых белковых молекул).