Перенос через биологические барьеры веществ с переменной ионизацией

Степень ионизации разбавленной кислоты или основания определяется pKa лекарственного средства и pH его окружающей среды согласно уравнению Гендерсона-Гессельбаха:

, где pKa соответствует значению pH, при котором концентрации ионизированной и неионизированной форм находятся в равновесии.

(1) Для разбавленной кислоты, A,

HA ↔ H⁺ + A^-, где HA – концентрация протонированной (неионизированной) формы кислоты и A^- - концентрация ионизированной (непротонированной) формы.

(2) Для слабого основания, B,

BH⁺ ↔ H⁺ + B, где BH⁺ - концентрация протонированной формы основания, B - концентрация непротонированной формы.

Зная рН среды и рКа вещества, можно по вычисленному логарифму определить степень ионизации лекарства, а значит, и степень его всасывания из желудочно-кишечного тракта, реабсорбции или экскреции почками при разных значениях рН мочи и т. д.