Миорелаксанты

ЛЕКЦИЯ № 12

«Нейротропные средства, действующие на холинергические синапсы»

Холинорецепторы исполнительных органов (желудок, кишечник, сердце, бронхи) чувствительны к яду грибов – мускарину называются М-холинорецепторы (мускариночувствительные); чувствительные к алкалоиду табака – никотину называются Н – холинорецепторы (никотиночувствительные).

Различают:

М1 – ХР: ЦНС, желудок

М2 – ХР: миокард, проводящая система сердца

М3 – ХР: круговая, ресничная мышцы глаза, гладкие мышцы внутренних органов и железы

Н – ХР: скелетные мышцы, ганглии, каротидный клубочек, надпочечники.

При введении холинергических препаратов в организме преобладает парасимпатическая иннервация, при введении М-холиноблокаторов и адренергических средств – симпатическая иннервация.

КЛАССИФИКАЦИЯ

ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА:

1. М-холиномиметики: пилокарпин, ацеклидин

Показания к применению:

Глаукома

1. Н-холиномиметики: цититон, лобелин

Показания к применению:

рефлекторная остановка дыхания (цититон, лобелин).

1. М- и Н-холиномиметики: ацетилхолин, карбахолин

1. Антихолинестеразные средства:

Показания к применению: физостигмин, неостигмина метилсульфат (Прозерин)

атония кишечника, мочевого пузыря, парезы, параличи, миастения, слаюость родовой деятельности, антидот при отравлении миорелаксантами и М-холиноблокаторами (прозерин, физостигмин);

АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ:

1. М – холиноблокаторы: атропина сульфат 0,1 % для инъекций, 1% для глазных капель,скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат,адифенин, гастроцепин, атровент, тропикамид, апрофен.

М-холиноблокаторы

Показания к применению Диагностика в офтальмологии, подбор линз, воспалительные заболевания глаз, язвенная болезнь желудка, премедикация, бронхиальная астма, колики, спазмы сосудов головного мозга и коронарных сосудов (апрофен), остановка сердца, брадикардия, передозировка холинергическими средствами (атропин);

1. Н – холиноблокаторы:

А) ганглиоблокаторы: бензогексоний, пентамин, гигроний, пахикарпина гидройодид

Н-холиноблокаторы

Артериальная гипертензия, гипертонический криз, отек мозга и легких, колики, эклампсия (пентамин), бронхиальная астма.

Б) миорелаксанты: деполяризующие: дитилин; недеполяризующие: норкурон, диплацин, тубокурарина хлорид, мелликтин, ардуан.

Миорелаксанты

Управляемое дыхание и релаксация при наркозе, облегчение репозиции костных отломков, вправление вывихов; гиперкинезы, паркинсонизм (мелликтин); интубация трахеи (дитилин, диплацин, мелликтин).

Механизм действия:

ХОЛИНОМИМЕТИКИ – возбуждают холинорецепторы

АНТИХОЛИНЕСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА - ингибируют ацетилхолинестеразу.

М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ – блокируют М-холинорецепторы

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ – блокируют Н – холинорецепторы вегетативных ганглиев и вызывают фармакологическую денервацию органов

МИОРЕЛАКСАНТЫ: деполяризующие – стойкая деполяризация постсинаптической мембраны; недеполяризующие – конкурентный антагонизм с ацетилхолином.

Фармакологические эффекты:

Карбахолин, пилокарпин, ацеклидин, физостигмин, прозерин, армин – понижают внутриглазное давление;

Цититон и лобелин – стимулируют дыхание;

М-Н-холиномиметики и М – холиномиметики, Антихолинестеразные обратимого действия – повышают тонус кишечника, мочевого пузыря, матки, бронхов.

Антихолинестеразные обратимого действия – улучшают нервно-мышечную проводимость.

Ацетилхолин, физостигмин, прозерин расширяют периферические сосуды.

М-холиноблокаторы – мидриаз зрачка, повышение внутриглазного давления, угнетение секреции желез, расслабление гладкой мускулатуры, находящейся в состоянии спазма, тахикардия.

Ганглиоблокаторы – расширение периферических сосудов, понижение АД, понижение тонуса гладкой мускулатуры, понижение секреции желез, повышение тонуса миометрия.

Миорелаксанты – тотальная релаксация скелетной мускулатуры.

Побочные эффекты и противопоказания:

Ацетилхолин нельзя вводить внутривенно.

М – холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме.

Адифенин вызывает чувство опьянения и головокружение и противопоказан людям, выполняющим быструю работу и водителям.

Ганглиоблокаторы могут вызвать ортостатический коллапс, противопоказаны при инфаркте миокарда, выраженной гипотензии, шоке, поражениях печени, почек, тромбозах, дегенеративных изменениях ЦНС.

Недеполяризующие миорелаксанты – гистаминолибераторы и могут вызвать псевдоаллергические реакции – бронхоспазм.

«Нейротропные средства, действующие на адренергические синапсы»

Рецепторы, чувствительные к норадреналину – называются адренорецепторами.

Различают следующие виды адренорецепторов:

α1 – локализованы в сосудах гладкомышечных органов, кожи, почек; артериолы и вены; печень, жировые клетки, миометрий.

α2 – ЦНС, периферические сосуды, тромбоциты.

β1 – миокард, проводящая система, юкстагломерулярный аппарат почек, тромбоциты.

β2 – сосуды скелетных мышц, коронарные сосуды, сосуды бронхов, печени, миометрий, гладкие мышцы бронхов и печени.