Вопросы к междисциплинарному экзамену
- Основные принципы создания синтетических лекарственных веществ. Фармакофорные группировки. Принцип структурной аналогии. Химическая модификация природных и синтетических БАВ. Концепция антиметаболитов.
- Алкилирующие противоопухолевые препараты. Синтез веществ, содержащих дихлордиэтиламиную фармакофорную группу. Синтез препаратов группы азиридина и оксиирана.
- Производные аминокислот. Методы получения α-аминокислот. Методы пептидного синтеза. БАВ пептидной природы.
- Противовоспалительные, противоаллергические и противозачаточные вещества на основе циклопентафенантрена. Синтез эстрона.
- Препараты ряда аминоалкилбензолов: психостимуляторы, гормоны, антибиотики. Эфедрин и норэфедрин. Синтез адреналина и его предшественников. Структура антибиотика левомицитина, активность, применение.
- Производные п -аминобензолсульфокислоты с антибактериальным, диуретическим, антидиабетическим действием. Схемы синтеза сульфаниламидов. Особенности технологии.
- β-Лактамные антибиотики. Пенициллины и цефалоспорины. Направления модификации β-лактамных антибиотиков. Методы получения β-лактамных антибиотиков.
- Имидазолы с противопаразитарной, аналептической и антигипертензивной активностью. Синтез метронидазола, этимизола, клофелина.
- Лекарственные препараты, содержащие изоксазольный и оксазалидиновый циклы. Антибиотики циклосерин и оксациллин. Синтез 5-метил-3-фенилизоксазол-4-карбоновой кислоты − структурного фрагмента оксациллина.
- Пиридинкарбоновые кислоты. Витамин В5, другие производные никотиновой кислоты. Производные изоникотиновой кислоты с противотуберкулезным действием. Методы получения изоникотиновой кислоты и гидразонов на ее основе.
- Биологически активные вещества пиридинового ряда. Антигипертензивные препараты. Синтез производных 1,4-дигидропиридина. Витамин В6. Методы синтеза пиридоксамина.
- Биологически активные вещества, содержащие хинолиновый и изохинолиновый циклы. Синтез хинолинового ядра, реакция Скраупа. Производные хинолина с антималярийным и антибактериальным действием. Фторхинолоновые антибиотики. Изохинолины, обладающие спазмолитическим действием. Схема синтеза папаверина.
- Триоксопиримидины. Производные барбитуровой кислоты, обладающие снотворным, антиконвульсивным, анестизирующим действием. Синтез 5,5-дизамещенных барбитуратов. Фенобарбитал, гексенал.
- Пиримидиновые основания. Методы получения. Синтез оротата калия. Противоопухолевые вещества ряда пиримидина. Фторурацил и фторофур.
- Нейролептики фентиазинового ряда. Схема синтеза аминазина. Производные фентиазина с антигистаминным и спазмолитическим действием.
- Пуриновые алкалоиды. Синтетические методы получения пуриновых алкалоидов. Препараты с сосудорасширяющим и спазмолитическим действием.
- Методы синтеза пуриновых оснований. Примеры противовирусных и противоопухолевых препаратов – антиметаболитов нуклеиновых оснований.
- Производные птеридина с витаминной и противоопухолевой активностью. Фолиевая кислота, рибофлавин. Синтез метотрексата.