Медицинское значение Н-ХМ ограниченно

Алкалоиды ЛОБЕЛИН, ЦИТИЗИН (цетитон 0,15% р-р) – являются дыхательными аналептиками рефлекторного типа. Возбуждая Н-ХР каротидного клубочка они вызывают сильное, но кратковременное возбуждение дыхательного центра (2-5 мин)

Могут ↑ АД за счет ↑ симпатических ганлиев надпочечников (лобелин). Цититон сильнее на дыхание.

ПК: рефлекторная остановка дыхания при отравлении морфином, барбитуратами. СО₂, НСN во время операций, травм, утопления, асфексии ….

ФВ: ампулы в/в

Препараты облегчающие отвыкания от курения:

Назначают курсами по схеме с уменьшением дозы чтоб снизить абстиненцию.

Раньше:

1. «ТАБЕКС» - табл., на основе цитизина. Взаимодействует с теми же рецепторами, но менее токсичен.

Сегодня – содержащие никотин в микродозах.

2. НИКОРЕТТЕ – жевательные резинки (воспаления во рту).

3. НИКОТИНЕЛЛ ТДТС

Препараты 1-3 – симптоматическая терапия; эффективность = 10-13%

4. ВАРЕНИКЛИН (чампикс) – агонист-антагонист никотиновых рецепторов.

#

Никотиновая зависимость = болезнь.

Подход должен быть комплексный:

1. желание человека. Каждая последующая попытка более удачна (как правило)

2. а) медикаментозное лечение

б) немедикаментозное лечение (иглотерапия …)

в) психотерапия (условный рефлекс …)

М₁Н – холиномиметики непрямого типа действия.

(Антихолинэстеразные средства).

Ацетилхолинэстераза (АХЭ) – фермент, который находится в местах выделение АХ (окончание постгангл.нервов, ганглии, нервно-мышечный синапс). АХЭ взаимодействует с АХ в 2х участках молекулы: анионном и эстеразном центрах. В анионном – за счет N⁺⁴, в эстеразном – углерода карбонильной группы –СО – ОСН₃ → гидролиз на холин и уксусную кислоту.

Антихолинэстеразные средства (АХЭС) блокируют АХЭ, что сопровождается накоплением АХ в области ХР. При этом АХ оказывает более выраженное действие на ХР.

Т.о. фармакологические эффекты АХЭС аналогичны эффектам парасимпатической нервной системы (АХ). Но т.к. АХЭС сами на рецепторы не действуют, а работают опосредовано, через АХ, их называют ХМ непрямого типа действия.

Ингибирование АХЭ может носить различный характер, препараты могут связываться только с анионным центром фермента; анионным и эстеразным (прозерин) центрами или только с эстеразными (ФОС). С учетом прочности связи выделяют 2 группы препаратов: обратимого и необратимого действия.