М-холиномиметики

Классификация ЛВ, действующих в области афферентных нервов

Группа	Препараты
Местноанестезирующине	Новокаин, лидокаин, дикаин, анестезин (бензокаин), ультракаин
Адсорбирующие	Уголь активированный (карболен, сорбекс), полисорб, энетросгель, полифепан, смекта
Вяжущие	Цветки ромашки, трава зверобоя, листья шалфея, плоды черники, ольхи, танин Висмут субцитрат (денол, гастронорм), викалин, викаир
Обволакивающие	Слизь крахмала, слизь с семян льна, овса, риса
Раздражающие	Нашатырный спирт, раствор камфоры, ментол, горчичники, горечи

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ - от греческого анестезия- (обезчувствование) - это

препараты, которые временно блокируют чувствительные рецепторы (в первую очередь болевые) в месте введения и уменьшают болевую чувствительность.

Виды местной анестезии:

• Поверхностная (лекарство наносят на рану или слизистую глаза, носа, глотки, прямой кишки, желудка, вследствие чего через несколько минут происходит обезболивание этого участка

Поверхностная анестезия используется при операциях на глазе, для удаления инородных тел из глаза, в ЛОР практике, для проведения бронхоскопии, эзхофагоскопии,

для обезболивания ран, ожегов, язв.При гемморое в виде ректальных свечей, при гастрите – таблетки внутрь

• Проводниковая (стволовая) (лекарство с помощью иглы и шприца вводят по ходу нерва или в область нервных сплетений, вследствие чего происходит блокада проведения импульса по нерву и вся область, иннервируемая этим нервом временно утрачивает чувствительность)

. Проводниковая анестезия применяется в стоматологии, при проведении блокад при травмах, радикулитах.

• Спиномозговая анестезия - (раствор анестетика вводят в спиномозговой канал на уровне поясничного отдела спинного мозга. Раствор вводят в количестве 2-3 мл, перед введением такое же количество спино-мозговой жидкости удаляют, анестезия развивается через 3-5 минут).

Этот вид анестезии применяют при хирургических операциях на нижних конечностях и органах малого таза (урология, проктология, гинекология) Разновидностями ее являются субдуральная, эпидуральная анестезия. Сознание пациента при проведении операции сохранено.

• Инфильтрационная анестезия - раствор анестетика небольшой концентрации 0.25-0.5% послойно вводят, пропитывая кожу, подкожную клетчатку, мышцы, ткани внутренних органов.

Инфильтрационная анестезия используется для проведения хирургических операций, например вскрытие абсцесса, аппендектомия, плевральная пункция и др.

КРАТКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩИХ

Родоначальником местноанестезирующих средств был кокаин, однако из за его токсичности и способности вызывать привыкание и лекарственную зависимость, он не

применяется в медицинских целях.

Novocainum применяется в виде раствора в концентрации:

0.25-0.5% - для инфильтрационной анестезии

1-2% - для проводниковой анестезии

5% - для спиномозговой анестезии

Для поверхностной анестезии новокаин малоэффективен, так как плохо проникает к рецепторам.

Анестезия после введения новокаина продолжается 30-60 мин

Для удлинения времени действия новокаина в месте введения необходимо уменьшить его всасывание в кровь. Для этого на каждые 10 мл новокаина добавляют 1 каплю адреналина

- сосудосуживающего препарата

Побочное действие: аллергические реакции от кожных сыпей до анафилактического шока

Для предупреждения необходимо детально собирать анамнез (спрашивать у больного о переносимости новокаина) и проводить внутрикожную пробу на чувствительность к ново

каину.

При аллергии к новокаину применяют лидокаин.

Lidocainum (ксикаин) - универсальный анестетик, так как используется для всех видов местной анестезии.

По силе действия в 2 раза превышает новокаин, действие сохраняется до 2 часов, при использовании с адреналином до 4 часов.

Выпускается в виде раствора 1 и 2% в ампулах по 2 или 10 мл, 10% - 2 мл

Кроме местноанестезирующего действия проявляет антиаритмическое действие. Применяется также при нарушениях ритма сердца. Аллергические реакции редки.

Anaesthesinum - практически нерастворим в воде, применяется только для поверхностной анестезии в виде мазей, паст для обезболивания ран, в суппозиториях - при трещинах прямой

кишки, в таблетках (“Белластезтин») при болях в желудке

Dicainum - по силе действия в 10 раз превосходит новокаин, но во столько же раз токсичнее.

Применяется только для поверхностной анестезии в виде раствора для закапывания в глаз и смазывания слизистой.

ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА - оказывают противовоспалительное действие. При нанесении на слизистые или поврежденную кожу, образуют с белками тканей белковую пленку, защищающую поверхность от раздражителей.

Показания к применению вяжущих средств:

- воспалительные заболевания полости рта (стоматит), желудка (гастрит), кишечника (энтерит) – внутрь в виде настоев, таблеток

- воспалительные заболевания прямой кишки -в виде клизмы, ванночек

- воспалительные заболевания влагалища - в виде спринцевания, ванночек

- воспалительные заболевания кожи - примочки, ванны

- воспалительные заболевания верхних дыхательных путей – в виде ингаляций

Вяжущие средства

1. Препараты растительного происхождения – трава зверобоя, цветки ромашки, лист шалфея, кора дуба, плода ольхи, танин (содержится в свежем крепко заваренном чае)

2. Неорганические вяжущие средства - висмут нитрат основной

Tanninum получен синтетическим путем, выпускается в виде порошка, из которого готовят водные и глицериновые растворы. Применяется наружно, для смазывания полости рта,

носоглотки, ожеговых поверхностей, ран, трещин.

Также в виде 0.5% раствора для промывания желудка при отравлении солями тежелых металлов.

Decoctum corticis Quercus применяется для полоскания ротовой полости при стоматитах, гингивитах.

Infusum florum Chamomilla применяется и наружно для полосканий, промывания, спринцевания, в клизмах лекарственных, также внутрь столовыми ложками или по 0.5 стакана при гастрите, энтерите.

Bismuthi subnitras синтетически препарат, плохо растворим в воде. Применяется в виде мазей и присыпок при заболеваниях кожи- экземе, эрозии, дерматите)

Входит в состав таблеток Де-нол, «Викалин» и «Викаир», применяются при гастрите с повышенной кислотностью и язвенной болезни желудка.

АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА - это индифферентные порошки, обладающие высокой поверхностной активностью, которые поглощают газы, токсины, яды, лекарственные препараты.

Адсорбенты очень широко применяются в медицине.

Показания к применению:

• При отравлениях лекарственных, пищевых, промышленных
• При заболеваниях жкт - гепатиты, циррозы печени, энтероколиты,

· при метеоризме- вздутии живота

· При подготовке больных к рентгенологическому исследованию почек, желудка, УЗИ органов брюшной полости.

· При аллергических заболеваниях и аллергических реакциях

· При эндогенных интоксикациях- ХПН и печеночной недостаточности, при токсикозах беременности

· При болезнях эндокринной системы и тд

К адсорбентам относятся:

П р е п а р а т ы:

Carbo activatus - таблетки 0.25 (0.5), порошок. Таблетки следует разжевать и запить стаканом воды

Polisorbum – порошок во флаконе по 12.0 и 24.0 Взрослым по 1 столовой ложке смешать со стаканом воды, принять внутрь

Pasta Enterosgelum 125.0 Принимают внутрь по 1 чайной (десертной) ложке, смешать водой

При острых отравлениях уголь активированный или полисорб применяют в дозе 20-50 грамм в виде водной суспензии после промывания желудка.

При метеоризме применяют уголь активированный по 2 таблетки три раза в день

ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА - это индифферентные вещества,

образующие коллоидные растворы, которые обволакивают слизистую оболочку и защищают ее от действия раздражителей.

К обволакивающим относятся слизи. Например крахмальная слизь из кукурузного, картофельного или рисового крахмала, слизь из семян льна. Применяют слизи внутрь при острых отравлениях, гастритах с повышенной кислотностью, ЯБ, воспалительных заболеваниях кишечника, также их применяют перед использованием лекарств, раздражающих желудок, например аспирин и др. Слизи можно использовать ректально в виде лекарственных клизм при воспалениях прямой кишки.

РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА - при нанесении на кожу или слизистые раздражают рецепторы и вызывают рефлекторные реакции.

К ним относятся аммиак- нашатырный спирт, ментол, камфора, горчичники, также препараты растительного происхождения- настойка водяного перца и тд.

Все раздражающие средства, кроме ментола при нанесении

на кожу вызывают расширение кровеносных сосудов, местный отек, повышение температуры местно. При этом рефлекторно улучшается обмен веществ, учащается дыхание, улучшается работа внутренних органов- сердце,легкие, повышается АД

Solutio Ammonii causticum (нашатырный спирт)- летучий раствор с характерным едким запахом, выпусается во флаконах по 10, 40, 100 мл и в амп 1 мл

При вдыхании его паров раздражаются рецепторы верхних дыхательных путей, рефлектороно возбуждаются центры продолговатого мозга.

Применяется при обмороке, для этого дают понюхать ватку, смоченную нашатырным спиртом.

В больших концентрациях вызывает рефлекторную остановку дыхания, особенно у детей.

ГОРЧИЧНИКИ - листы бумаги, покрытые тонким слоем горчицы.

При попадании горчичника в теплую воду 40-50 из горчицы под действием фермента мирозина выделяется эфирное горчичное масло, оно оказывает раздражающее действие

на кожу.

Горчичники используются как отвлекающее и противовоспалительное средство при бронхитах, пневмониях.

Рефлекторно они увеличивают прилив крови к легким и бронхам, улучшают функциональное состояние органов.

При приступе стенокардии горчичники накладывают на грудину, при спазме гортани эффективны горчичные ножные ванны.

Mentholum - при нанесении на кожу или слизистые вызывает раздражение холодовых рецепторов, сужение сосудов, чувство холода.

Применяется в виде 1-2% спиртового раствора для растираний и компрессов при артритах, невралгиях, миалгиях.

Масляные растворы ментола 1-2% применяются для ингаляций при трахеите, бронхите

и как капли в нос при рините

Ментол входит в состав валидола – таблетки под язык при боли в сердце,

вьетнамской звездочки – смазывают область укусов насекомых, кожу в области висков и затылка при головной боли. Также ментол входит в состав освежающих таблеток и пастилок

ТЕМА: ЛС, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ОБЛАСТИ ОКОНЧАНИЙ ЭФФЕРЕНТНЫХ НЕРВОВ.

ЛС, действующие в области холинергических синапсов (холинергические средства)

I. Схема строения и функции вегетативной нервной системы

Э ф ф е р е н т н ы е нервы (центробежные) – проводят импульсы от ЦНС к органам и тканям, они делятся на:

а/ соматические – (двигательные) – иннервируют скелетные мышцы.

б/ вегетативные – иннервируют внутренние органы, железы, сосуды.

В е г е т а т и в н а я нервная система состоит из двух отделов:

а/ симпатического

б/ парасимпатического

Каждый внутренний орган получает иннервацию из обоих отделов.

О т л и ч и я соматических и двигательных нервов:

а/ вегетативные нервы не подчиняются произвольному управлению (нельзя произвольно сократить сосуды, например)

б/ соматические нервы – подчиняются воле, например мы совершаем произвольные движения- согнуть руку, ногу и тд

А н а т о м и ч е с к и е о т л и ч и я:

Соматические нервы от ЦНС к мышце – непрерывны

Вегетативные нервы – от ЦНС к органу – прерываются в ганглиях (нервных узлах за пределами ЦНС)

О т л и ч и я симпатических от парасимпатических нервов:

- симпатические выходят из грудного и поясничного отделов спинного мозга

- парасимпатические выходят из крестцового отдела спинного мозга и стволовой части головного мозга

Ганглии симпатических нервов расположены близко к спинному мозгу

Ганглии парасимпатических нервов расположены близко к органам или во внутренних органах.

Симпатические и парасимпатические нервы оказывают на органы противоположное действие: Т а б л и ц а 1

Органы, функции	Возбуждение симпатич. Нерв.	Возбужд. Парасимпатич.нерв.
1. Сердце	Тахикардия	Брадикардия
2. АД	Повышается	Снижается
3. Зрачки	Расширяются	Сужаются
4. Бронхи	Расширяются	Сужаются
5. Перистальтика ЖКТ	Уменьшается	Усиливается
6. Секреция желез внешн секр	Увеличивается незначительно	Увеличивается значительно

Передача импульсов в синапсах периферической нервной системы осуществляется с помощью медиаторов: ацетилхолина и норадреналина.

Синапсы, где выделяется ацетилхолин называются х о л и н е р г и ч е с к и е,

А где выделяется норадреналин – а д р е н е р г и ч е с к и е, соответственно нервы также делят на холинергические и адренергические.

Ацетилхолин взаимодействует со специфическими образованиями

(рецепторами) на поверхности мембран клеток «рабочих органов», в результате чего импульс передается на клетки.

Эти образования на мембранах клеток называются – х о л и н о р е ц е п т о р а м и.

К л а с с и ф и к а ц и я х о л и н о р е ц е п т о р о в:

1. М-холинорецепторы органов – чувствительны к мускарину (яду мухоморов)

М-х/р находят в: глаз, сердце, бронхи, гладкие мышцы жкт, мочеполовой системы, железы внешней секреции

2. Н-холинорецепторы - чувствительны к никотину (яду листьев табака). Они находятся в ганглиях, скелетных мышцах, синокаротидной зоне.

К л а с с и ф и к а ц и я ЛВ, действующих в области холинергических синапсов:

1. Х о л и н о м и м е т и к и – действуют на холинорецепторы подобно ацетилхолину, т.е. возбуждают их. Они делятся на:

1.1 М-холиномиметики

1.2. Н-холиномиметики

2. Х о л и н о б л о к а т о р ы – действуют на холинорецепторы противоположно, т е. блокируют их и вызывают эффекты противоположные холиномиметикам. Они делятся на:

2.1. М-холиноблокаторы

2.2. Н- холиноблокаторы

3. А н т и х о л и н о с т е р а з н ы е с р е д с т в а - блокируют фермент холинэстеразу, тем самым продлевают действие ацетилхолина, который возбуждает и м-холинорецепторы и н-холинорецепторы.

Механизм действия: возбуждают М-холинорецепторы органов

Препараты	Основные эффекты	Показания к применению	Побочные эффекты
Sol. Pilocarpini hydrochloride 1%-5 ml, глазные капли	Снижает внутриглазное давление	Глаукома	Вызывают спазм аккомодации
Sol. Aceclidinum1%-5 ml, глазные капли, глазная мазь. Раствор для иньекций 0.2%-1 мл	- Снижает внутриглазное давление - Вызывает сокращения гладких мышц кишечника, мочевого пузыря, матки	Глаукома   Атония кишечника, мочевого пузыря, матки после операции	Вызывают спазм аккомодации     Спазм бронхов, брадикардия