Лекарственные растения как источник лекарственных препаратов. Отличия растительных препаратов от синтетических

 

4. Действующие вещества растений, лекарственные формы и препараты, получаемые из них. Применение лекарственных растений в стоматологии.

Слизи

Слизи — смесь гетеро- и гомополисахаридов. Образуются в результате нормального слизистого перерождения клеточных стенок или клеточного содержимого. В значительных количествах слизь содержится в корнях алтея, листьях подорожника большого, мать-и-мачехи, семенах льна, цветках коровяка, слоевищах ламинарии японской и некоторых других растениях. Слизи оказывают обволакивающее и мягчительное действие, их применяют для уменьшения раздражающего действия на слизистые оболочки, например пищевода, желудка, тонкой кишки, различных веществ, а также при отравлениях. При приёме внутрь слизи могут замедлить всасывание других БАВ растения или иных ЛС.

Терпеноиды

Терпеноиды наиболее часто являются компонентом эфирных масел. Их подразделяют на следующие подклассы: изопрен (широко распространён в природе), монотерпены (входят в состав эфирных масел), сесквитерпены (горечи), дитерпены (смолы и бальзамы, также входят в состав эфирных масел), тритерпены (в растениях распространены повсеместно), тетратерпены (включают каротины), политерпены (каучук, гутта, используемые для производства лейкопластырей, горчичников, изделий медико-фармацевтической практики).

 

· Моноциклические монотерпеноиды — циклические соединения, преимущественно производные метилизопропилциклогексана. К ним относят углеводороды (лимонен, фелландрен, терпинен), кислородсодержащие соединения (спирты — терпинеол, ментол; кетоны — ментон, карвон; оксиды — цинеол). Эти соединения в больших количествах содержатся в листьях мяты перечной, шалфея и эвкалипта прутовидного, плодах укропа пахучего и тмина, шишках ели европейской. Листья мяты в виде настоя применяют как спазмолитическое, желчегонное, противорвотное средство. Настойка листьев мяты оказывает и аналгезирующее действие. Ментол как обезболивающее (отвлекающее) средство входит в состав многих мазей, косметических спиртовых растворов. Настой листьев шалфея, содержащий терпены (цинеол, пинен, камфору, туйон, сальвен), обладает вяжущим противовоспалительным свойством, его применяют для полосканий полости рта, глотки. Препараты из листьев эвкалипта обладают дезинфицирующими свойствами, их используют в виде влажных ингаляций, полосканий, а также как отвлекающее средство при радикулитах, артралгиях. Масло пихты содержит борнилацетат, борнеол, камфен; применяют как раздражающее и отвлекающее средство. Плоды укропа оказывают ветрогонное действие, их используют при метеоризме, синдроме раздражённой кишки.

• Бициклические монотерпеноиды — соединения с двумя конденсированными неароматическими кольцами и одной этиленовой связью. Бициклические монотерпеноиды преобладают в эфирном масле корневищ и корней валерианы, плодов можжевельника, цветков пижмы, камфорном дереве (камфорный лавр), пихте сибирской и др. Хорошо известны такие терпеноиды валерианы, как борнили-зовалерианат, изовалериановая кислота, борнеол, пинен, сесквитер-пеноиды, свободная валериановая кислота, валепотриаты, тритер-пеновые гликозиды и др. С ними связано седативное действие препаратов валерианы, что позволяет применять их при многих заболеваниях, сопровождающихся астеническими проявлениями. Бициклические монотерпеноиды плодов можжевельника обусловливают антимикробный эффект при ингаляциях его препаратов или входят в состав ряда мочегонных средств, применяемых при циститах, пиелонефритах.

• Сесквитерпеноиды в эфирно-масличных растениях представлены группой соединений (спирты, альдегиды, кетоны, лактоны и др.). В большом количестве сесквитерпеноиды содержатся в эфирном масле цветков ромашки аптечной и пахучей (хамазулен), в цветках арники (арнифолин), цитварной полыни (артабсин и абсинтин), корневищах и корнях девясила, почках и листьях берёзы, соплодиях хмеля (мирцен), побегах багульника болотного (ледол), корневищах аира, траве и листьях полыни горькой, цветках тысячелистника. Цветки ромашки используют в составе различных желудочных, мягчительных сборов, для получения жидкого экстракта и ротокана. Препараты ромашки, как правило, назначают в качестве противовоспалительных, седативных, спазмолитических средств при заболеваниях желудка и кишечника. Хамазулен и его синтетические аналоги применяют при бронхиальной астме, ревматизме, аллергических заболеваниях, ожогах, экземе.

Ароматические соединения. В эфирных маслах растений из аро матических соединений преобладают фенолы и ароматические спир ты. Фенилпропаноиды в значительном количестве содержатся в эфир ном масле травы тимьяна обыкновенного, чабреца и душицы, в плодах аниса обыкновенного и фенхеля, коричнике цейлонском и китайс ком, гвоздичном дереве, бадьяне, душистом перце, шафране и др.

Горечи

Горечи — вещества преимущественно растительного происхождения, возбуждающие аппетит и улучшающие пищеварение в ЖКТ. Горечи раздражают вкусовые рецепторы, что приводит к рефлекторному усилению секреции слюны, желудочного, панкреатического и кишечного соков, стимуляции перистальтики кишечника. По химической структуре большинство горечей относят к терпеноидам (моно-, сескви-, ди- и тритерпеноидам). Растения и сырьё, содержащие горечи, подразделяют на две подгруппы: горько-ароматическое, или горько-пряное, сырьё (трава полыни и тысячелистника, корневища аира) и сырьё, содержащее чистые горечи (корни горечавки и одуванчика, листья вахты трёхлистной, трава золототысячника). Препараты корневища аира, содержащие моно- и сесквитерпены (а-пинен, камфен и др.), а также гликозид акорин, повышают аппетит, оказывают желчегонное, мочегонное, противомикробное и противовоспалительное действия. Горький вкус полыни обусловлен бициклическими монотерпенами и азуленогенными сесквитерпеновыми лактонами. Препараты полыни назначают для стимуляции аппетита при анорексии, истощении после тяжёлых заболеваний. В народной медицине траву полыни применяли в качестве тонизирующего, возбуждающего средства. Трава тысячелистника входит в состав желчегонных и слабительных лекарственных сборов, обладает и кровоостанавливающими свойствами, поэтому её применяют при маточных и геморроидальных кровотечениях. Препараты из корней одуванчика (содержат стерины, тритерпеновые соединения, гликозиды тараксацин и тараксацерин) применяют в качестве горечи и желчегонного средства, они оказывают также мочегонное действие. Основные действующие вещества листьев вахты трёхлистной — монотерпеноидные горечи логанин, сверозид, мениантин и другие, стимулируют секрецию желёз органов пищеварения.

Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды — гетерозиды, агликоны которых представлены стероидами (производными циклопентанпергидрофенантрена). Стероиды содержат С17-ненасыщенное лактонное, пятичленное бутенолидное (карденолиды) или шестичленное кумалиновое (буфади-енолиды) кольцо. Сердечные гликозиды обнаружены в видах растений, относящихся к 13 семействам (ластовневым, кутровым, лютиковым, бобовым, крестоцветным, ландышевым, гиацинтовым, норичниковым и др.).

Наиболее распространённые источники сердечных гликозидов — листья наперстянки, трава ландыша, горицвета весеннего, семена строфанта, трава и семена желтушника раскидистого, корневища и корни кендыря коноплёвого, семена джута, листья олеандра, кора обвойника греческого, корневища с корнями морозника краснеющего и др.

Сапонины

Сапонины в зависимости от строения агликона подразделяют на стероидные и тритерпеновые. Сапонины обладают широким спектром фармакологического действия: стимулирующее и тонизирующее (женьшень, аралия), противовоспалительное, регулирующее водно-солевой обмен, противоаллергическое (солодка), отхаркивающее, седативное, мочегонное, слабительное. При передозировке сапонины могут вызвать гемолиз эритроцитов. В качестве сапониноносного лекарственного растительного сырья наиболее часто используют корни солодки, женьшеня и аралии, траву астрагала шерстистоцветково-го, корневища с корнями синюхи, семена конского каштана, листья ортосифона тычиночного и др. Препараты полиспонин (из диоско-реи ниппонской) и трибуспонин (из якорцев стелющихся) обладают гиполипидемическим действием. Препараты солодки ликвиритон, флакарбин применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, глицирам — как противовоспалительное средство, глидеринин — при экземах, аллергических дерматитах. Корень женьшеня содержит смесь тритерпеновых сапонинов даммаронового ряда, обусловливающих его тонизирующие и адаптогенные свойства.

Фенолы, их гликозиды и фенолкислоты

Фенольные соединения представляют собой активные метаболиты, участвующие в дыхании, фотосинтезе, росте и развитии растения. Некоторые фенолы обладают противомикробной активностью. Препараты на основе феноль-ных соединений широко используют в качестве антисептических, противовоспалительных, кровоостанавливающих, желчегонных, диуретических, гипотензивных, тонизирующих, вяжущих и слабительных средств. Так, эвгенол, входящий в состав эфирного масла лаврового и гвоздичного деревьев, обладает противомикробными свойствами. Гидрохинон и его гликозид аротин листьев толокнянки, брусники, а также метиловый и этиловый эфиры гидрохинона (прим-верин, примуловерин), накапливающиеся в различных видах примул, оказывают антисептическое действие в мочевыводящих путях. Производные флоглюцина, содержащиеся в папоротниках, оказывают противоглистное действие, некоторые эфиры тетраоксибензола, например апиол, обнаруживаемый в плодах петрушки, — спазмолитическое и мочегонное. Оксикоричные кислоты (кумаровая, кофейная, феруловая, синаповая и др.), содержащиеся, например, в зёрнах кофе, листьях черники обыкновенной, арники горной и ромашки лекарственной, оказывают противовоспалительное и желчегонное действия. Фенолоспирты (тиразол) и их гликозиды (салидрозид) родиолы розовой оказывают тонизирующее и адаптогенное действие. Фенологлюкозид салицин корней пиона уклоняющегося (марьина корня) оказывает седативное действие.

Витамины

Витамины накапливаются обычно в надземных частях растений (обычно в листьях, плодах), реже — в подземных органах. Витамино носными считают растения, содержание витаминов в которых может иметь промышленное значение или определяет возможность их применения как витаминного лечебного средства.

Каротиноиды

Каротиноиды — жирорастворимые растительные пигменты жёлтого, оранжевого или красного цвета, предшественники витамина А в растениях (провитамины А). Каротиноиды синтезируются высшими растениями, грибами и бактериями. Широко распространены а-, β- и γ-каротины, ликопин, зеаксантин, виолаксантин, флавок-сантин и др. Наиболее важные источники провитамина А — морковь, томаты, салат, шпинат, зелёный лук, петрушка, крапива, плоды облепихи, рябины обыкновенной, смородины, шиповника, абрикоса, черники, ежевики, крыжовника, тыквы, цветки календулы.

Флавоноиды

Флавоноиды — многочисленная группа растительных фенольных соединений, основу химической структуры которых составляет скелет, состоящий из двух бензольных колец. Флавоноиды содержатся практически во всех растениях, многие обладают Р-витаминной активностью. В качестве сырья, содержащего флавоноиды, используют, например, плоды аронии черноплодной, листья и цветки астрагала серпоплодного, траву череды, володушки многожильчатой, пастушьей сумки, хвоща полевого, сушеницы топяной, цветки василька синего, цветки и плоды боярышника.

Кумарины

Кумарины — производные орто-гидроксикоричной (кумариновой) кислоты. Они участвуют в регуляции роста растений, защищают их от избыточного солнечного облучения, вирусных заболеваний. Одна из характерных особенностей кумаринов — антикоагулянтная активность (особенно у дикумарола и скополатина). На основе дикумарола синтетическим путём получено много антикоагулянтов. Фуроку-марины обладают фотосенсибилизирующей активностью, что позволило создать препараты (аммифурин, псорален, бероксан), применяемые при витилиго, псориазе, круговидной плешивости. Ряд производных кумаринов обладает бактериостатическими, спазмолитическими (фловерин, применяемый при спазмах периферических сосудов) и коронарорасширяющими свойствами, у куместрола и его аналогов выявлена эстрогенная активность. Наиболее изучено следующее сырьё, содержащее кумарины: трава донника, плоды амми большой, псоралеи костянковой, пастернака посевного, моркови дикой, корневища и корни вздутоплодника сибирского, листья смоковницы обыкновенной.

Антрацены

Антрацены (эмодины, хризофанол, реин, фисцион) широко пред ставлены в растениях (коре крушины, плодах жостера слабительно го, корнях ревеня, конского щавеля, листьях сенны, алоэ древовидного, траве зверобоя, корневищах и корнях марены). Они оказывают послабляющее действие.

Дубильные вещества (танниды)

Дубильные вещества (танниды) — высокомолекулярные соединения растительного происхождения, способные осаждать белки, алкалоиды и обладающие вяжущим действием. В растениях танниды накапливаются в основном в подземных органах растений, коре, древесине и в значительно меньших количествах — в листьях и плодах. Лекарственные растения, содержащие большое количество дубильных веществ, применяют в качестве вяжущих, гемостатических, противовоспалительных, антисептических, противодиарейных средств. К ним относят галлы (патологические наросты на органах растений, вызываемые вирусами, грибами, червями, бактериями, насекомыми), листья скумпии, сумаха дубильного, корневища змеевика, бадана и лапчатки, корневища и корни кровохлёбки, плоды и побеги черники, соплодия ольхи, кору дуба. Препараты, содержащие танниды: танальбин, танин, тансал, галаскорбин, дерматол и др.

Алкалоиды

Алкалоиды (позднелат. alkali, alcali — щёлочь, от арабск. al-qali растительная зола + греч. eidos вид) — азотсодержащие органические соединения природного, преимущественно растительного происхождения, обладающие свойствами оснований и фармакологической активностью (транквилизирующей, психостимулирующей, сосудосуживающей, сосудорасширяющей и т.д.). Источниками алкалоидов, применяемых в медицине, служат листья красавки, белены и дурмана, корневища скополии карниолийской, кубышки жёлтой, трава крестовника плосколистного, термопсиса ланцетного, софоры толстоплодной, чистотела, мачка жёлтого, маклейи, пассифлоры, барвинка малого, паслёна дольчатого, баранца обыкновенного, побеги анабазиса, эфедры хвощевой, листья барбариса обыкновенного, клубни с корнями стефании гладкой, корни раувольфии змеиной, семена чилибухи, плоды стручкового перца, корневища с корнями чемерицы и др.

Примеры алкалоидов, применяемых в медицине.

• Морфин — основной алкалоид мака снотворного (в России не возделывают). Из лекарственного сырья получают морфин, омнопон (наркотические анальгетики), кодеин (угнетает кашлевой и дыхательный центры).

• Атропин содержится в растениях семейства паслёновых (красавке, белене, скополии, дурмане), блокирует м-холинорецепторы.

• Гиосциамин и скополамин, подобно атропину, содержатся в красавке, белене, скополии, дурмане и блокируют м-холинорецепторы.

• Кофеин содержится в листьях чая, семенах кофе, орехах кола и обладает психостимулирующим действием.

• Хинин вместе с хинидином, цинхонином, цинходином, хиницином, эпихинином и другими алкалоидами содержится в листьях, стеблях и корнях хинного дерева, применяют для лечения и профилактики малярии. Стереоизомер хинина хинидин обладает антиаритмической активностью.

• Кокаин содержится в листьях растения кока, оказывает, в частности, местноанестезирующее действие.

• Резерпин — производное индола, наряду с алкалоидами (аймалином, серпентином и др.) выделен из корней вечнозеленого кустарника раувольфии. Препараты резерпин и раунатин (сумма алкалоидов) при меняют при артериальной гипертензии, аймалин — при аритмиях.

• Секуринин содержится в побегах культивируемого кустарника секуринеги полукустарниковой, оказывает аналептическое действие.

• Берберин — производное изохинолина, содержится во многих растениях, в том числе в листьях и корнях барбариса обыкновенного. Берберина бисульфат используют как желчегонное средство.

Жиры (жирные масла)

Жиры (жирные масла) состоят из ТГ высокомолекулярных жир ных кислот. Входящие в состав ТГ жирные кислоты могут быть на сыщенными и ненасыщенными. Жиросодержащие растения: шоко ладное дерево, кокосовая и масличная пальмы, лавр благородный, оливковое дерево, земляной орех, кунжут, клещевина, чаульмугра, хлопковое дерево и др.

Пигменты

Пигменты — красящие вещества растений, содержатся главным образом в корнях, цветках, листьях, кожуре плодов. Растения, содержащие пигменты (например, хна, сумах, клён, клевер, гранат), издавна использовались в народной медицине, особенно в качестве дезинфицирующих и стимулирующих заживление средств. Листья крапивы двудомной, например, содержат витамины С, К, В2, пантотеновую кислоту, а также до 5% хлорофилла, в виде настоя их применяют как витаминное средство, а также для повышения свёртываемости крови при различных кровотечениях, для повышения содержания в крови гемоглобина, эритроцитов и лейкоцитов.

Смолы

Смолы — вещества растительного происхождения, сложного химического состава, близкие к эфирным маслам, обычно нерастворимые в воде, но растворимые в органических растворителях. Они не прогоркают, легко воспламеняются, обладают приятным запахом и фитонцидными свойствами. Смолы, применяемые в фармации, подразделяют на смолы, маслосмолы, или бальзамы, и камедесмолы. В большом количестве смолы содержатся в сосне обыкновенной, ревене тангутском, зверобое продырявленном, имбире лекарственном, берёзе повислой, алоэ древовидном. В медицине смолы применяют для приготовления пластырей, настоек. Смолистые растительные вещества (ладан, мирра, канифоль) использовали в Египте для бальзамирования трупов.

Минеральные вещества

Многие лечебные свойства растений обус ловлены содержащимися в них минеральными веществами, например благоприятное действие при гипотиреозе и атеросклерозе ламинарии японской — высоким содержанием йода, кровоостанавливающие свойства лагохилуса опьяняющего — кальция, лечебный эффект горца птичьего (спорыша) при лёгочных заболеваниях — кремния.

 

В стоматологической практике как внутрь, так и местно в виде примочек, полосканий, орошений широко используют флавоноидные препараты, обладающие противовоспалительным, капилляроукрепляющим, кровоостанавливающим действием, а также содержащие их водные настои и отвары из лекарственного растительного сырья.

 

5.Лекарственные формы, их классификация, характеристика. Значение выбора лекарственной формы.

Лекарственные формы – лекарственные средства, обладающие определенными физико-химическими свойствами и обеспечивающие оптимальное лечебное действие.

Можно выделить следующие группы классификации лекарственных форм:

 

1. Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию.

2. Классификация лекарственных форм в зависимости от способа применения или метода дозирования.

III. Классификация лекарственных форм в зависимости от способа введения в организм.