Полусинтетические вспомогательные вещества

Полусинтетические вспомогательные вещества получают путем химической модификации молекул природных веществ. Полусинтетические вещества находят широкое применение в тех-

нологии лекарственных форм. При получении полусинтетических вспомогательных веществ имеется возможность совершенствования свойств природных веществ, из которых они получены.

Преимущества полусинтетических вспомогательных веществ перед природными:

- возможность синтеза веществ с заданными свойствами, более эффективных с точки зрения биофармации;

- полусинтетические вспомогательные вещества не являются субстратом для роста микроорганизмов, поэтому лекарственные средства, изготовленные с их применением, менее подвержены микробной контаминации.

Полусинтетическим вспомогательным веществам присущи следующие недостатки:

- необходимость дополнительных исследований безопасности и безвредности;

- сравнительно высокая цена.

Отдельные представители полусинтетических вспомогательных веществ

Метилцеллюлоза

Метилцеллюлоза (МЦ) [С₆Н₇О₂(ОН)_3-х (OCH₃)Jn - сложный метиловый эфир целлюлозы. Наибольшее техническое значение имеет водорастворимая МЦ (степень замещения g = 140-200, содержание групп OCH₃ - 23,5-33%). Водные растворы МЦ обладают высокой сорбционной, эмульгирующей и смачивающей способностью.

В технологии лекарственных форм применяют 0,5-1% водные растворы МЦ в качестве загустителей, для гидрофилизации гид- рофобных основ мазей и линиментов; в качестве эмульгатора и стабилизатора при изготовлении суспензий и эмульсий, а также как пролонгирующий компонент для глазных капель. 3-8% водные растворы, иногда с добавлением глицерина, образуют глицерогели, которые применяют как невысыхающие основы для мазей.

Карбоксиметилцеллюлоза

Карбоксиметилцеллюлоза - сложный эфир целлюлозы общей формулы [С6H7О2(OH)3-х (OCH₂COOH)_x]n. Наибольшее практическое значение имеет натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы: [С6Р7О2(OH)3-х (OCH₂COONa)Jn.

Натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы (натрий-КМЦ) в различных концентрациях (0,5-1-2%) применяют в качестве пролонгатора действия лекарственных веществ в глазных каплях и инфекционных растворах, стабилизаторов и формообразователей в эмульсиях и мазях (4-6%). Гели натрий-КМЦ в отличие от гелей МЦ совместимы со многими консервантами. Натрий-КМЦ применяется в качестве связующего и порофора в технологии изготовления таблеток.

Помимо МЦ и натрий-КМЦ, в технологии готовых лекарственных средств используют оксипропилметилцеллюлозу, ацетилцеллюлозу и другие производные этого природного полимера.