Фармакологические свойства фенольных соединений

Современное состояние фитохимических, экологических и фармакологических исследований репешка обыкновенного

1.1. Ботаническая характеристика

Рис. 1.

Репешок обыкновенный (Agrimonia eupatoria), также известный под названием репейничек аптечный – это многолетнее травянистое растение с прямостоячим шершавоволосистым стеб­лем высотой 30—90 см. Относится к семей­ству розоцветных, имеет приятный запах. Растение имеет ко­роткое, довольно толстое корневище. Лис­тья непарнопрерывчатоперистые, сверху темно-зеленые, снизу беловатые от шелко­висто-бархатистого опушения; нижние лис­тья крупные, розеткообразно сближенные, верхние — уменьшающиеся в размерах, сильно расставленные. Соцветие в виде простой, в нижней час­ти прерванной колосовидной кисти, дли­ной 10—30 см. Цветки расположены в пазу­хах прицветничков, на коротких цветонож­ках, при плодах, отогнутых книзу. Цветки оранжево-желтые, состоят из 5 чашелисти­ков, длиной около 2 мм, 5 лепестков, дли­ной около 4—6 мм; тычинок 15—20; пестиков 2. Околоцветник колокольчатый, покры­тый снаружи многочисленными крючковидными щетинками, твердеющими при плодах. Плод – семянка. Цветет с ию­ня по август.

1.2. Распространение

Растет в разреженных лесах и кустарниках, на лугах и пастбищах, иногда в полях и у дорог. Встречается в европейской части (исключая Арктику и край­ний Юго-Восток), на Кавказе, в Азии и Средней Азии, Северной и Южной Аме­рике, Африке.

1.3. Заготовка сырья

Используется надземная часть растения, собираемая в период цветения (и плодоношения); имеет горький вяжущий терпкий вкус и слабый пряный запах. Траву для сушки раскладывают на воздухе либо подвешивают в пучках. Если сушить при искусственном нагреве, то температура должна быть не выше 40°С, чтоб не разрушились действующие вещества.

1.4. Сведения о химическом составе

В листьях, стеблях и цветках репешка аптечного содержатся дубильные вещества (около 5%), эфирное масло (0,2%), горькие и стероидные гликозиды, флавоноиды, кумарины, следы алкалоидов, органические кислоты (лимонная, яблочная), кремниевая кислота, холин, витамины (аскорбиновая кислота, ни­котиновая кислота, витамины К, Е, группы В), минеральные соли, агримонин (обладает противооопухолевой активностью) и другие вещества. Таким образом трава репешка обыкновенного помимо витаминов и минеральных веществ содержит комплекс фенольных соединений, обладающих различными фармакологическими свойствами.

1.5. Применение в научной медицинской практике и использование в народной медицине

В научной медицине России репешок не используется. В народной медици­не применяется широко.

При заболеваниях желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря, ночном энурезе, атонии мочевого пузыря, как вяжущее и мочегонное средство реко­мендуются настой и отвар. Для приготовления настоя 20 г сухих листьев зали­вают 200 мл кипятка, настаивают 2 ч и процеживают. Принимают по 1/4 стака­на 3—4 раза в день до еды.

Наружно настой, отвар или сухой порошок применяют при фурункулах, кровотечениях, плохо заживающих ранах, при мигрени, для полоскания горла при катаральной ангине, стоматитах, гингивитах, пародонтозе. 6 столовых ложек сухой измельченной травы репешка кипятят на слабом огне 3—5 мин в 1 л воды в закрытой посуде, настаивают в теплом месте 4 ч, про­цеживают.

Настой репешка на вине применяют при холециститах, как желчегонное, в качестве противоревматического, мочегонного средства, при воспалительных заболеваниях мочевых путей, при простудных заболеваниях, сопровождаю­щихся высокой температурой, при почечно- и желчнокаменной болезнях, отло­жении солей, злокачественных новообразованиях, как стимулирующее работу сердца, при стоматите и молочнице, в качестве тонизирующего, общеукрепля­ющего и кровоостанавливающего средства.

Для приготовления настоя 100 г сухой травы репейничка аптечного залива­ют 1 л сухого виноградного вина, настаивают в темном прохладном месте 3 не­дели, периодически встряхивая содержимое, и процеживают. Хранят в темном прохладном месте. Принимают по столовой ложке 3 раза в день до еды.

Лицам, имеющим большую нагрузку на речевой аппарат (преподаватели, дикторы и др.), полезно полоскать горло настоем листьев репейничка в смеси с медом. Для этого  листья заливают горячей водой, упаривают, процеживают и добавляют липовый или розовый мед. Процедуры проводят не менее 5 раз в день.

При кожных заболеваниях, фурункулезе, ушибах, опухолях готовят смесь, состоящую из равных частей сухой травы репешка, уксуса и пшеничных отру­бей, кипятят на огне до получения гомогенной (однородной) густой массы, ко­торую затем в горячем виде накладывают в виде компресса 2 раза в день, утром и на ночь, до выздоровления.

По данным научных исследований, препараты репешка оказывают регулирующее влияние на функцию печени, обладают антимикробным, противоглистным, противовоспалительным, антикоагулянтным и мочегон­ным действиями.

В медицине репешок применяется при заболеваниях селезенки, желудка, кишечника, печени, желчного пу­зыря, камнях в почках и печени, нарушениях обмена ве­ществ, артритах, недержании мочи, маточных кровоте­чениях, геморрое, а наружно – для полосканий при сто­матитах, тонзиллитах, фарингитах, застарелых ранах. Используют репешок обыкновенный и в гомеопа­тии.

В народной медицине стран Европы применяется при злокачественных опухолях внутренних органов, внутренних кровотечениях, геморрое, асците, гельминтозах, в китайской традиционной медицине - при заболеваниях печени, желчного пузыря, стоматите, как тонизирующее, гемостатическое. В медицине Западной Европы употребляется при почечных и желудочных заболеваниях. Применяется в Германии почти исключительно в виде чая при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря, в виде настойки или полоскания — при заболеваниях полости рта. При ранах на коже — в виде компресса из отвара травы.

В Австрии используется все растение в виде отвара или порошка при ангине, при спазмах вен, фурункулах. В народной медицине Австрии применяется при заболеваниях печени, желчного пузыря, при кровотечениях и плохо заживающих ранах.

Настой из листьев также рекомендуется при мигрени, расстройствах желудка. Некоторые авторы рекомендуют растение в качестве местного средства при опухолях, ушибах, вывихах. Для этого готовят смесь, состоящую из измельченных листьев репешка, уксуса и пшеничных отрубей, в равных количествах, кипятят на медленном огне до получения однородной густой массы, которую накладывают в виде компресса в возможно горячем виде утром и вечером до выздоровления.

В болгарской медицине используется надземная часть в виде настоя при заболеваниях печени, желчного пузыря (гепатите, желтухе, камнях желчного пузыря), а также как дополнительная терапия при ревматизме, диарее. Наружно — в виде промываний при воспалительных заболеваниях горла, носа, дерматитах, фурункулезе и др. В болгарской народной медицине используется при заболеваниях кожи, атонии мочевого пузыря и ночном недержании мочи.

В отечественной народной медицине применялось как горечь при заболеваниях желудка и кишечника, особенно при поносе, при заболеваниях печени, желтухе, при ревматизме, заболеваниях легких, при кровотечениях, геморрое, как вяжущее и мочегонное средство.

 

Фармакологические свойства фенольных соединений

2.1. Влияние фенолов на функции желудка, кишечника и печени

Поступая в организм человека и животных в составе растительной пищи, а также лечебных препаратов, фенольные соединения, прежде всего, оказывают непосредст­венное влияние на слизистые оболочки пищеварительной трубки, а после поступления в кровь — также на глад­кую мускулатуру, выделение пищеварительных соков, всасывательную функцию.

Прису­щее фенолам противовоспалительное действие также способствует выздоровлению. Некоторое замедление всасывания под влиянием фенольных соединений — это результат общего уплотняю­щего действия па биологические мембраны. Поэтому фенольные соединения в составе растительных препара­тов широко применяются для лечения многих воспалитель­ных заболеваний пищеварительного тракта и интокси­каций.

Действие флавоноидов и других растительных фено­лов на гладкую мускулатуру кишечника можно рассмат­ривать как частный случай их воздействия на гладкие мышцы. Это одно из самых характерных и типич­ных проявлений биологической активности фенолов — расслабляющее, антиспастическое, спазмолитическое дей­ствие.

        Фенольные соединения оказывают влияние как на вы­деление печенью желчи, участвующей в пищеварении, так и на обезвреживающую функцию печени. Облегчая отток желчи за счет расслабления мускулатуры желчного пузыря и желчевыводящих путей, флавоноиды усилива­ют также выработку желчи.

2.2. Водно-солевой обмен и фенольные соединения

Значительная группа растительных фенолов ак­тивно стимулирует процесс отделения мочи — обладает диуретическим действием. Это флавоноиды кемпферол кверцетин, рутин, гесперидин, ряд производных бензофурана, соли галловой кислоты. Гликозиды в этом случае несколько активнее агликонов. Расти­тельные фенолы действуют мягко, длитель­но, не создают опасности токсического повреждения почек и других органов, могут применяться практически без ограничений.

Чрезвычайно ценной особенностью некоторых синте­тических производных растительных фенолов является способность усиливать выведение мочевины и других азотистых продуктов обмена веществ, что особенно важ­но в случаях выраженной почечной недостаточности различной этиологии. Азотемия – важнейшая причина самоотрав­ления организма при тяжелых формах почечной недоста­точности.

2.3. Противовоспалительное, антисклеротическое и антиаллергическое действие фенолов

Противовоспалительное действие фенолов проявляется главным образом во время экссудативной фазы этой реак­ции; па пролиферативную фазу воспаления влияние зна­чительно слабее. Капилляроукрепляющее и противовоспалительное дей­ствие фенольных препаратов нашло широкое применение при лечении ревматизма, диабета, гипертонической болез­ни, токсикозов беременности, нефритов, бактериальных и вирусных инфекционных заболеваний (в том числе скар­латины, полиомиелита, вирусного гепатита), некоторых кожных заболеваний, отморожений и ожогов. Сочетание местного противовоспалительного (вяжуще­го, дезинфицирующего, успокаивающего) действия па сли­зистую оболочку и спазмолитического эффекта обусловли­вает противоязвенное действие флавоноидов и кумаринов.

Антисклеротическое действие растительных фенольных соединений следует рассматривать как результат восполнения потребности организма в биоантиоксидантах, как итог компенсации в первую очередь недостаточности токоферола. Определенное значение имеет умеренное ингибиторное действие фенолов на ферменты, окисляющие липиды.

При разнообразных аллергических состояниях и анафи­лактическом шоке также наблюдается повышенная прони­цаемость и хрупкость капилляров, явления экссудации, свя­занные с освобождением гистамина и гистаминоподобных веществ.

2.4. Фотосенсибилизирующее действие фенольных соединений

Особенность всех ароматических соединении с системой сопряженных связей — это интенсивное поглощение света в ультрафиолетовой области. Мази, содержащие то или иное фенольное соединение в определенной концентрации, с успехом могут применяться в качество средств от загара. В естест­венных условиях пребывания под прямыми солнечными лучами в жаркое время года потовые железы человека вы­деляют в составе пота на поверхность кожи урокановую кислоту, содержащую имидазольное ядро и дающую анало­гичный экранирующий эффект.

Есть вещества растительного происхождения, обладающие собственным и достаточно мощным фотосенсибилизирующим действием. Это фурокумарины. Поглощенную энергию УФ-излучения они способ­ны затем передавать другим веществам, непосредственно ультрафиолет не поглощающим. Фурокумарины резко увеличивают чувствительность микроорганиз­мов, простейших, клеток млекопитающих в культуре к УФ-свету и способствуют гибели их даже при относи­тельно слабом освещении (фотодинамический эффект).

Поглощенная энергия УФ-излучения солнца способст­вует окислению диоксифенилаланина и других предшест­венников в меланин — пигмент кожи, волос, радужной обо­лочки глаза. В присутствии фурокумаринов этот процесс пигментации ускоряется. Тиоловые соединения и аскорби­новая кислота, ингибирующие процессы окисления, высту­пают как антагонисты фурокумаринов.

Реакция фотоалкилирования ДНК и РНК фурокумаринами лежит в основе применения этих соединений в меди­цине для лечения различных заболеваний. К их числу от­носится псориаз — весьма распространенное кожное забо­левание (им страдают до 2,5% населения Земли), причи­ны которого не вполне изучены, а среди многочисленных методов лечения не было до последнего времени ни одного по-настоящему эффективного. Было известно лишь, что у большинства больных обострения наступали в холодное время года, а летом состояние больных улучшалось. При­менение только УФ-облучения не давало радикального из­лечения.

Фенольные соединения также обладают антигеморрагическим (гесперидин, рутин, эллаговая кислота уменьшают продолжительность кровотечения) и противоопухолевым (пирокатехины, хиноны, кумарины, фуранокумарины, а ткже кверцетин, рутин) действием.

2.5. Биологическая активность и токсичность растительных фенолов

Фенольные соединения – большой класс природных веществ, обла­дающих целительными свойствами при лечении болезней сердца, желудка, кишечника и других органов.

Имеют место разнообразие, разносторон­ность проявлений этой активности у одних и тех же фенольных препаратов. Несмотря на ши­роту фармакологического действия, прослеживается умеренная активность фенолов в каждом конкретном слу­чае. Любой из эффектов фенольных соединений реализуется в рамках физиологических возможностей организма и даже при повышении дозы препарата не при­обретает чрезмерного и тем более вредного действия.

Широта распространения в растительном мире и высо­кое содержание в съедобных растительных продуктах так­же свидетельствуют о низкой токсичности, даже безвред­ности большинства природных фенольных соединений. По­ступая в организм травоядных животных и человека с рас­тительной пищей, длительно и нередко в значительных количествах, они, как правило, не вызывают никаких види­мых нарушений и вредных последствий.

Растительные фенольные вещества, токсичные для мле­копитающих и человека, встречаются довольно редко и со­держатся либо в немногих видах растений, не употребляе­мых животными в пищу, либо в несъедобных частях рас­тений.