Лекция №22. Препараты гормонов и их синтетические аналоги
(окончание)
Гормональные препараты поджелудочной железы
Поджелудочная железа является железой внешней и внутренней
секреции.
В поджелудочной железе находятся островки Лангерганса, которые
вырабатывают два гормона: инсулин и глюкагон. Уровень глюкозы в
крови под влиянием инсулина снижается. При недостаточной продукции
инсулина развивается сахарный диабет. Инсулин - вытяжка из
поджелудочных желез убойного скота. Доза каждому
больному устанавливается индивидуально и рассчитывается на
количество сахара, выделенного с мочой за сутки.
Различают инсулины:
1. Ультракороткого действия (аналоги инсулина человека)
а) инсулин лизпро (хумалог)
б) инсулин аспарт (ново Рапид Пенфилл)
2. Инсулины короткого действия - инсулин растворимый: актрапид,
хумулин
Регуляр, инсуман рапид ГТ.
3. Инсулины средней продолжительности действия: инсулина цинк,
протаоран,
хумулин, инсуман, базал.
4. Инсулины длительного действия: ультратард, инсулин гларгин
5. Смешанные в различных пропорциях - инсуман комб
Синтетические гипогликемические средства
1.Производные сульфонилмочевины:
Глибенкламид (манинил), гликлазид, гликвидон, глимепирид –
повышают чувствительность инсулиновых рецепторов к действию
инсулина. Выпускают в таблетках для приѐма внутрь.
2.Бигуаниды:
Метформин (сиофор) – угнетает образование глюкозы в печени, снижает
всасывание глюкозы в кишечнике. Выпускают в таблетках для приѐма
внутрь. Уменьшает аппетит, способствует снижению избыточной массы
тела.
3.Тиазолидондионы:
Пиоглитазон – используют для лечения сахарного диабета в форме
монотерапии, а также в комбинации с различными препаратами инсулина
и с гипогликемическими средствами.
4.Ингибиторы α-глюкозидаз:
Акарбоза (глюкобай) – расщепляет крахмал и дисахариды и
способствуют их всасыванию в кишечнике. Выпускается в таблетках для
приѐма внутрь.
Препараты, повышающие уровень сахара в крови
Глюкагон – гормон, вырабатываемый островками Лангерганса
поджелудочной железы. Облегчает атриовентрикулярную проводимость.
Препарат вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно.
Применяют при гипогликемии, сердечной недостаточности.
Гормоны надпочечников
Надпочечники – железы внутренней секреции, прилегающие к верхним
полюсам почек. Надпочечники состоят из двух слоев – внутреннего
(мозгового) и наружного (коркового). В мозговом слое вырабатывается
адреналин. Корковый слой вырабатывает ряд стероидных гормонов,
которые делятся на 3 группы:
1. Минералкортикоиды
2. Глюкокортикоиды
3. Половые гормоны
Минералкортикоиды регулируют водно-солевой обмен в организме,
задерживают Nа и воду. При недостаточной их продукции организм
теряет в большом количестве соли натрия и воду, концентрация
калия при этом увеличивается. Идѐт обезвоживание организма,
расстройство деятельности сердца, общее истощение.
Наступает смерть. Антагонист минералкортикоидов – спиронолактон
(см. лекцию).
Препарат Дезоксикортикостерона (дезоксикортон) - выпускаются в
таблетках для перорального применения и раствор в ампулах.
Глюкокортикоиды – действие:
1. Повышают уровень глюкозы в крови и гликогена в печени и
мышцах;
2. Тормозят синтез белков в организме и усиливают их разрушение;
3. Угнетают развитие лимфоидной ткани и продукцию антител;
4. Оказывают противоаллергическое и десенсибилизирующее
действие;
5. Обладают высокой противоревматической активностью;
6. Обладают противошоковыми свойствами;
Продукцию глюкокортикоидов стимулирует
адренокортикотропный гормон (АКТГ). Препараты природных
глюкокортикоидов: гидрокортизон - 0,1 % крем, лосьон, 1% мазь,
0,5% глазная мазь, суспензия в концентрации 25 мг/мл в ампулах по 2мл
для интрасиновиального и в/м введения.
Синтетические аналоги:
Преднизолон - выпускается в таблетках, мазь, глазные капли, раствор в
ампулах в/м, в/в.
Дексаметазон - раствор в ампулах в/м.
Беклометазон – выпускается в виде мази, крема, входит в состав мазей
«Целистодерм В», «Дипросалик», «Тридерм».
Дезоксикортон – масляный раствор в ампулах в/м, таблетки под
язык.
Флуметазон, флуоцинолона ацетонид.
Глюкокортикоиды применяются:
1. Для лечения ревматизма, ревматоидных артритов и коллагенозов в
качестве противовоспалительных средств;
2. В качестве иммунодепрессантов при пересадке тканей, при
некоторых аутоиммунных заболеваниях;
3. В качестве противоаллергических средств при анафилактическом
шоке, при бронхиальной астме, при аллергических дерматитах, экземе.
4. При злокачественных заболеваниях кроветворных органов.
Побочные явления: обострение язвенной болезни желудка и 12 перстной
кишки, развитие сахарного диабета, обострение скрытых и
хронических инфекций, психиатрические расстройства, нарушение
белкового и жирового обмена. Противопоказания: язвенная болезнь
желудка и 12 перстной кишки, ГБ, психические болезни, сахарный
диабет.
Препараты женских половых гормонов
Их делят на эстрогенные и гестагенные.
В период полового созревания эстрогены обеспечивают
формирование телосложения по женскому типу. Продукция эстрогенов
происходит в фолликулах яичника под влиянием фолликулостимулирующего гормона (гипофиза), здесь же развивается яйцеклетка. Когда яйцеклетка созрела, фолликул лопается и созревшая яйцеклетка попадает в маточную трубу. На месте лопнувшего фолликула образуется желтое тело, которое вырабатывает гестагенный гормон. Он способствует прикреплению оплодотворенной яйцеклетки к слизистой оболочки матки, понижает еѐ чувствительность к окситоцину, способствует вынашиванию беременности.
Препараты женских половых гормонов. Их делят на эстрогенные и
гестагенные.
Эстрогенные препараты:
Природные эстрогенные препараты: эстрадиол – получают из
мочи беременных женщин или беременных животных.
Эстрадиола дипропионат –применяют в таблетках масляный раствор в
концентрации 1 мг/мл в ампулах по 1 мл для внутримышечного
введения.
Синтетические эстрогенные препараты:
Этинилэстрадиол – назначают внутрь.
Гексэстрол (синэстрол) применяют масляный раствор в концентрации
1 мг/мл или 2 мг/мл в ампулах по 1мл внутримышечно таблетки внутрь.
Показания к применению: отсутствие менструаций, бесплодие, слабость
родовой деятельности, климактерический период.
Комбинированные препараты (эстрогены + гестагены + антиандрогены):
Клиогест, климен - применяются в климактерическом периоде.
Мужчинам эстрогены назначают при раке предстательной железы.
При длительном применении эстрогенов у женщин могут возникать
маточные кровотечения.
При приеме внутрь возможна тошнота, рвота, понос. У мужчин эстрогены
вызывают феминизацию (развитие женских вторичных половых
признаков), снижают либидо (половое влечение), потенцию.
Антиэстрогенные средства – применяют в случае бесплодия у женщин.
Кломифен - в таблетках для приѐма внутрь.
Тамоксифен – показан при лечении рака грудной железы.
Ралоксифен – применяют при остеопорозе в постменапаузном периоде.