Производные фенилалкиламина и фенилалкилсиднонимина

ФЕНАМИН (МНН: АМФЕТАМИН)

Мощный психостимулятор, синтезированный в 1910 году. По строению фенилалкиламин, т.е. аналог катехоламинов.

Оказывает сильное адреномиметическое действие в ЦНС и на периферии. Уменьшает аппетит. Вызывает большое количество побочных эффектов, привыкание, зависимость. В настоящее время в качестве лекарственного препарата не применяется.

СИДНОКАРБ (МНН: МЕЗОКАРБ)

За счет наличия в структуре гетероцикла сиднонимина, не оказывает выраженного влияния на периферии, менее токсичен, стимулирующий эффект развивается постепенно, но более длительно сохраняется по сравнению с фенамином, не вызывает эйфорию и двигательного возбуждения. По активности несколько слабее фенамина.

Механизм действия:

Адреномиметик не прямого типа действия. Вытесняет норадреналин и дофамин из нервных окончаний в синаптическую щель; наблюдается возбуждение постсинаптических рецепторов (в ЦНС, на периферии, в надпочечниках).

Применение:

1) Астенические состояния, сопровождающиеся заторможенностью, вялостью, апатией, сниженной работоспособностью (после интоксикаций, нейроинфекций, травм головного мозга);

2) Нарколепсия (повышенная сонливость);

3) Для разового повышения работоспособности, физической выносливости в экстремальных ситуациях (работа спасателей, различные экспедиции и др.).

Назначают однократно в течение суток (+ ночной отдых) или курсом 2-3 дня.

Побочные действия: головная боль, бессонница, потеря аппетита, повышение АД и др. Повторный приём в течение суток опасен, т.к. может быть «парадоксальный эффект» в виде сонливости, вялости, снижения работоспособности (проявляется у 10-15% больных).

Форма выпуска: таблетки.

 

II. НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Ноотропные средства (от греч. noos – ум, разум и tropos – направление) – психотропные лекарственные средства, улучшающие память и умственную деятельность, а также стимулирующие процессы обучения, нарушенные различными повреждающими воздействиями.

Ноотропные препараты могут иметь различное химическое строение.

Классификация:

1. Ноотропные препараты, преимущественно влияющие на когнитивные функции (память, обучаемость):

1.1. Производные оксипирролидона (рацетамы)

1.2. Холинергические вещества

1.3. Нейропептиды

1.4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот

Ноотропные препараты смешанного типа с широким спектром действия (нейропротекторы)

2.1. Активаторы метаболизма мозга

2.2. Антиоксиданты

2.3. Вещества, влияющие на ГАМК

2.4. Церебральные вазодилататоры

2.5. Препараты растительного происхождения

2.6. Аналоги витаминов

Особенности действия:

1. Избирательно влияют на мозговую ткань;

2. Улучшают функционирование мозга, не оказывая при этом существенного возбуждения ЦНС;

3. Повышают устойчивость нервных клеток к повреждающим факторам (гипоксия, интоксикации, возрастные изменения, травмы, понижение кровообращения и др.);

4. Лечебный эффект наиболее выражен в условиях патологии (умственная недостаточность, органические поражения головного мозга);

5. Лечебный эффект развивается только при курсовом приеме (не менее 3-4 недель).

Фармакологические эффекты:

Улучшается функционирование головного мозга: активизируется умственная деятельность, улучшается память, мышление, способность к обучению, улучшаются психические функции.

Механизм действия:

Из-за неоднородности группы механизм действия неодинаков, хотя имеется ряд общих черт:

1) Препараты не оказывают прямого действия на рецепторы (за исключением производных ГАМК), но улучшают эффективность многих нейромедиаторов, влияя на различные звенья передачи нервного импульса;

2) Улучшают энергетический и пластический обмен в разных тканях, включая ЦНС и периферические органы (стимулируют утилизацию глюкозы мозгом, синтез АТФ, РНК, белков, фосфолипидов мембран);

3) Улучшают кровообращение и микроциркуляцию в ЦНС и внутренних органах (миокард, печень, почки).

Применение:

1. У здоровых лиц после истощающих психоэмоциональных и физических нагрузок, при астении, синдроме хронической усталости;

2. В качестве восстановительного лечения и в процессе реабилитации при черепно-мозговых травмах, инсультах, нейроинфекциях, интоксикациях нейротропными препаратами, ядами, в абстинентном периоде у больных наркоманией и алкоголизмом;

3. В геронтологии для профилактики нарушений мышления и памяти, старческой деменции и болезни Альцгеймера;

4. В педиатрии для лечения умственной отсталости лёгкой и средней степени, трудности обучения, задержке речи, нарушении поведения, трудности воспитания.

Препараты назначаются внутрь длительными курсами от 4-х недель до нескольких месяцев и более. В острых ситуациях используют парентеральное введение.