Противокашлевые лекарственные средства

Назальные антиконгестанты для местного применения

Для практического применения удобны топические деконгестанты в виде спреев. Единственный назальный спрей, который разрешен к применению у детей от 2 до 6 лет – Ксимелин спрей 0,05%. У детей старше 6 лет спектр разрешенных назальных спреев представлен препаратами оксиметазолина (Називин спрей 0,05%, назол спрей 0, 05%) и ксилометазолина (Ксимелин спрей 0,1%). При строгом соблюдении рекомендованного режима дозирования, способов применения и продолжительности использования (не более 3-5 дней) побочные явления при использовании топических деконгестантов встречаются редко.

В основе механиз­ма действия противокашлевых лекарственных средств лежит подавле­ние кашлевого рефлекса. При этом эффект достигается либо за счет снижения чувствительности рецепторов чувствительных окончаний п.vagus, представленных в органах дыхания, или в результате угнетения кашлевого центра продолговатого мозга.

Показаниями к применению противокашлевых лекарственных средств являются те клинические состояния, при которых отмечается сухой, частый кашель, приводящий к рвоте, нарушению сна и аппетита («мучительный», «истощающий» кашель). Поэтому при гриппе, остром ларингите, трахеите, бронхите и др. заболеваниях органов дыхания, в ряде случаев, сопровождающихся «истощающим» непродуктивным ка­шлем, применение антитуссивных препаратов может быть признано целесообразным. Частый болезненный кашель при сухом плеврите так­же является показанием для назначения данных лекарственных средств.

Все противокашлевые лекарственные средства, в зависимости от фармакодинамических особенностей, делят на препараты центрально­го и периферического действия. В свою очередь сре­ди противокашлевых лекарственных средств центрального действия выделяют наркотические и ненаркотические препараты.

Наркотические противокашлевые препараты (агонисты опиоидных рецепторов) в педиатрической практике используются крайне редко из-за возможного угнетения дыхательного центра и риска развития нар­котической зависимости. Следует все же отметить, что в ряде случаев у детей старшего возраста и подростков данные лекарственные средства могут применяться в составе комбинированных препаратов (кодипронт, кодтерпин, нео-кодион и др.), однако для этого должны быть веские ос­нования (упорный, «истощающий» непродуктивный кашель, некупирующийся при использовании других антитуссивных средств).

Ненаркотические противокашлевые препараты центрального действия (бутамират, глауцин, окселадин и др.) так же, как и агонисты опиоидных рецепторов, подавляют кашлевой рефлекс за счет угнетения кашлевого центра. Отличительной особенностью данных препаратов является то, что они не вызывают привыкания и лекарственной зависи­мости, и поэтому могут чаще использоваться у детей.

Противокашлевые препараты периферического действия (преноксиндиазин, леводропропизин) угнетают кашлевой рефлекс за счет снижения чувствительности рецепторов нервных окончаний блуж­дающего нерва, расположенных в органах дыхания. Это приводит к уменьшению частоты и интенсивности кашля. Следует отметить, что по выраженности терапевтического эффекта данные лекарственные сред­ства уступают препаратам центрального действия.

Противокашлевые препараты, независимо от их механизма дейст­вия, противопоказаны при легочных кровотечениях, бронхообструктивных состояниях и во всех случаях гиперпродукции трахеобронхиального секрета. Особо следует подчеркнуть, что данные лекарствен­ные средства нельзя использовать при наличии у ребенка продуктивно­го кашля. Необходимо также отметить, что недопустимо одновремен­ное применение противокашлевых и муколитических препаратов из-за возможного развития синдрома «заболоченных бронхов». При этом из-за угнетения кашлевого рефлекса разжиженная мокрота избыточно на­капливается в бронхах, что приводит к выраженной их обструкции).

Муколитические лекарственные средства (муколитики). К муколитикам относятся производные амброксола, бромгексина, аце-тилцистеина, карбоцистеина, а также редко используемые в амбула­торной педиатрической практике месна и некоторые протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин, химопсин, ДНК-аза, РНК-аза). Основной терапевтический эффект муколитичес­ких лекарственных средств заключается в непосредственном разжи­жении патологически вязких секретов организма. Поэтому показани­ями для применения муколитиков являются клинические состояния, при которых отмечается кашель с густой, вязкой, трудноотделяемой мокротой.

Муколитический эффект ацетилцистеина обусловлен способнос­тью его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кис­лых мукополисахаридов мокроты, что приводит к их деполяризации и уменьшению вязкости слизи. Кроме этого, участвуя в синтезе глутатио-на, ацетилцистеин повышает защиту клеток от повреждающего воздей­ствия продуктов свободнорадикального окисления. Следует помнить, что при одновременном назначении ацетилцистеина с тетрациклином, ампициллином и амфотерицином возможно их взаимодействие и уменьшение терапевтической эффективности.

Карбоцистеин также разрушает дисульфидные связи мукополиса­харидов мокроты. При этом улучшение реологических параметров бронхиального секрета происходит также благодаря нормализации ко­личественных соотношений кислых и нейтральных сиаломуцинов в со­ставе слизи. Одновременно восстанавливается структура слизистой трахеобронхиального дерева. Все это приводит к стимуляции моторной функции мерцательного эпителия и способствует улучшению мукоци-лиарного транспорта. Карбоцистеин потенцирует эффективность тео-филлина и антибактериальных препаратов. При одновременном при­менении карбоцистеина с атропиноподобными средствами возможно ослабление терапевтического эффекта.

Бромгексин и его активный метаболит амброксол обладают вы­раженным муколитическим и отхаркивающим действием. При этом те­рапевтический эффект данных препаратов связан с деполимеризацией мукопротеиновых и мукополисахаридных молекул мокроты, нормализацией функции секреторных клеток и мерцательного эпителия слизи­стой бронхов, а также стимуляцией синтеза и секреции сурфактанта. Благодаря этому восстанавливается эффективный уровень мукоцилиарного транспорта, что способствует адекватному выведению мокроты. Установлено, что амброксол стимулирует местный иммунитет (способ­ствует увеличению активности макрофагов и повышению концентра­ции s-lgA). При этом одновременное применение амброксола с анти­биотиками способствует увеличению их альвеолярной концентрации. Следует отметить, что в последние годы в педиатрической практике предпочтение отдается амброксолу, что обусловлено его высокой тера­певтической эффективностью и хорошей переносимостью.

Общими противопоказаниями для назначения муколитических препаратов являются язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, а также состояния, при которых отмечается легочное кровотечение. Как уже указывалось ранее недопустимо одно­временное использование противокашлевых и муколитических препа­ратов.

Отхаркивающие лекарственные средства в подавляющем большинстве случаев представлены препаратами растительного проис­хождения. Основными показаниями для их применения являются те клинические состояния, при которых имеется малопродуктивный ка­шель, но мокрота при этом не отличается высокой вязкостью. Среди от­харкивающих лекарственных средств можно выделить препараты ре­флекторного и резорбтивного действия.

К отхаркивающим препаратам резорбтивного действия относятся йодиды, гидрокарбонат натрия и др. Всасываясь в желудочно-кишеч­ном тракте, они затем выделяются слизистой оболочкой бронхов, раз­жижая при этом бронхиальный секрет и увеличивая его количество. В последние годы препараты этой группы используются все реже.

Отхаркивающие лекарственные средства рефлекторного действия - это препараты, содержащие алкалоиды или сапонины, возбуждаю­щие рецепторы нервных окончаний в желудке с последующей актива­цией центров рвоты и кашля в продолговатом мозге и развитием гастропульмонального рефлекса. В результате этого усиливается пери­стальтика бронхиол и активизируется продвижение мокроты из нижних отделов дыхательных путей. Ряд препаратов одновременно способству­ет некоторому усилению секреции бронхиальных желез, что увеличи­вает жидкий (нижний) слой слизи и тем самым косвенно повышает ак­тивность мерцательного эпителия. Многие препараты этой группы вхо­дят в состав комбинированных лекарственных средств (фитосборы, микстуры и т.д.). У детей раннего возраста отхаркивающие препараты применять нужно с большой осторожностью, т.к. избыточная стимуля­ция рвотного и кашлевого центров может привести к аспирации, осо­бенно если ребенок имеет поражение ЦНС.

Противокашлевые лекарственные средства показаны только в тех случаях, когда заболевание сопровождается непродуктивным, час­тым, мучительным, болезненным кашлем, который приводит к рвоте, нарушению сна и аппетита.

Муколитические препараты показаны при заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся кашлем с наличием густой, вязкой, труд-ноотделяемой мокротой. Муколитические препараты нельзя комбини­ровать с противокашлевыми лекарственными средствами.

Отхаркивающие лекарственные средства показаны в тех случа­ях острых респираторных инфекций, когда кашель не сопровождается наличием густой, вязкой и трудноотделимой мокроты.

Таким образом, выбор лекарственных средств, влияющих на ка­шель, зависит от клинических проявлений заболевания и индивиду­альных особенностей пациента, а рациональное их использование мо­жет существенно повысить эффективность базисного лечения.

В комплексной терапии ОРВИ имеет место назначение:

- антигистаминных препаратов (тавегил или супрастин, или задитен и др.);

- витаминотерапия (аскорбиновая кислота, мультивитамины);

- детям старше 2-х лет в первые дни болезни возможно проведение паровых ингаляций с настоями ромашки, календулы, мяты; шалфея, зверобоя, багульника, сосновых почек, 1-2% р-ра натрия бикарбоната и др.

При возникновении обструктивного синдрома назначают эуфиллин, атровент, сальбутамол, беродуал.

В целях дезинтоксикации внутривенно капельно вводят 10% р-р глюкозы, кокарбоксилазу, реополиглюкин, альбумин.

Контрольные вопросы и задания

1. Распространенность ОРИ.

2. Этиопатогенез ОРИ, особенности этиопатогенеза ОРИ у детей.

3. Основные клинические проявления ОРВИ.

4. Комплексный подход к лечению ОРВИ.

5. Этиотропная фармокотерапия ОРВИ.

6. Показания к назначению антибактериальной терапии ОРВИ.

7. Варианты симптоматической терапии.

8. Какие препараты используются для лечения насморка у детей?

9. Назовите противокашлевые и отхаркивающие ЛС, применяемые для симптоматического лечения ОРВИ.

10. Тактика по применению жаропонижающих средств.

11. Значение витаминотерапии и иммуностимулирующих средств в комплексной фармакотерапии ОРВИ.

12. Специфическая (медикаментозная) профилактика ОРВИ.