Оксихинолины и хинолоны

Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом

Ко-тримоксазол (бисептол, бактрим, суметролим) — таблетки, которые содержат сульфаметоксазол и триметоприм. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола на обмен фолиевой кислоты. В результате действие ко-тримоксазола становится бактерицидным, увеличивается спектр противомикробного действия.

В качестве препарата резерва может быть применен при инфекциях, вызванных шигеллами, сальмонеллами, хламидиями, бруцеллами, холерным вибрионом, кишечной палочкой, легионеллами, клебсиеллами, пневмококками, стафилококками, гонококками, менингококками.

Не действует на синегнойную палочку, бактероиды, клостридии, бледную трепонему, микоплазмы, микобактерии туберкулеза, риккетсии.

Ко-тримоксазол назначают внутрь 1—2 раза в сутки. Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Возможна внутривенная инфузия ко-тримоксазола. Высокие концентрации препарата создаются в спинномозговой жидкости, легких, почках, предстательной железе, желчи, костной ткани. Выделяется в основном почками.

Ко-тримоксазол применяют при инфекциях дыхательных путей, отитах, синуситах, пиелонефрите, цистите, уретрите, простатите, инфекциях желудочно-кишечного тракта, кожи и мягких тканей, скарлатине, остеомиелите (в составе комбинированной терапии), токсоплазмозе.

Побочные эффекты ко-тримоксазола: кожно-аллергические реакции (сыпь, крапивница), анафилактические реакции, стоматит, тошнота, рвота, нарушения функции печени, нарушения системы крови (нейтропения, анемия, тромбоцитопения), нарушения ЦНС (бессонница, атаксия, нервозность, апатия), периферические невриты, артралгия, миалгия, кристаллурия.

Сходными с ко-тримоксазолом свойствами обладают лидаприм (сульфаметрол + триметоприм), кельфиприм (сульфаметопиразин + триметоприм).

Большинство препаратов выведено их широкого применения из-за высокой токсичности. Используют два препарата: нитроксолин и налидиксовая кислота. Препараты обладают одинаковым механизмом действия: они блокируют бактериальную ДНК_гиразу – фермент, обеспечивающий закручивание в суперспираль и раскручивание спирали ДНК В процессе деления клеток.

Нитроксолин (5-НОК) и налидиксовая кислота (невиграмон, неграм) - противобактериальные средства широкого спектра действия. Применяются в основном при инфекциях мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит).

Побочные эффекты: тошнота, рвота, кожно-аллергические реакции, реже - атаксия, периферические невриты.