Зольпидем( зопиклон)

Натрий оксибутират.

Является метаболитом ГАМК, в организме превращается именно в ГАМК.

В зависимости от дозы могут проявляться различные эффекты от седативного до наркозного. Применяются по всем параметрам, но в основном как наркозные.

Малотоксичен, не изменяет структуру сна, даже увеличивает уязвимые фазы сна – быструю и третью стадию медленного сна.

Не вызывает лекарственной зависимости.

Как наркозное средство имеет достоинство: антигипоксант(поэтому используется при операциях на сердце, мозге, для обезболивания родов).

Сходны в свойствах, являются самыми новыми, безопасными и дорогими. Обладают еще большей избирательностью на ω – рецепторы.

Зольпидем является агонистом ω1 – рецепторов, уменьшает первую стадию медленного сна и продлевает 3 и 4 стадии медленного сна.

Зопиклон – агонист ω1, 2 – рецепторов.

Особенности действия:

· не влияют на ω – рецепторы ретикулярной формации, то есть не оказывают влияния на быструю фазу сна. Таким образом, нет эффекта отдачи. Практически не изменяют структуру сна

· обладают хорошей фармакокинетикой(быстро начинают действовать)

· эффект непродолжителен, приблизительно равен продолжительности нормального сна

· отсутствие последействия, так как нет материальной кумуляции, как у барбитуратов и активных метаболитов, как у бензодиазепина

· не обладают седативным, миорелаксирующим действием.

Побочные эффекты редки(у зопиклома например сухость, горечь во рту, у золпидема – легкие нарушения памяти и психомоторной координации).

Все снотворные принимают короткими курсами, обязательны «лекарственные каникулы». Необходимо учитывать причину бессонницы для оптимального выбора препарата.

Выбор препарата в зависимости от причины бессонницы:

1.пресомническая(неврастеническая) – нарушен только процесс засыпания. Необходимы препараты короткого действия – нозепам, триазолам, зольпидем. Назначаются при стрессах. Курс лечения – 3 – 7 дней

2.интрасомническая – нарушен весь процесс и засыпание, и структура сна. Назначают препараты продолжительного действия – нитрозепам, флунитрозепам, зопиклон, натрий оксибутират

3.постсомническая(старческая) – укорочение сна с нормальным засыпанием. Нельзя назначать барбитураты, так как они являются индукторами ферментов печени(это ведет к уменьшению содержания витамина Д и К, что приводит к переломам и нарушению свертываемости крови). Сначала предпринимаются попытки установить нормальный режим: не спать днем или назначением растительных препаратов(новопассит, валериана, настойка пиона, карвалол). Если нет улучшений, то назначают дробный курс – ГАМК, зольпидем, зопиклон, иногда бензодиазепин

4.бессонница в результате апноэ

a. кратковременная(до 10 секунд) остановка дыхания приводит к гипоксии, что ведет к пробуждению

b. также для храпящих людей(наиболее характерно для пожилых людей и с избыточной массой тела)

не назначают бензодиазепин, так как он угнетает дыхательный центр.

Возможно назначение зопиклома

5.болевая бессонница(психическая и физическая). Необходима этиотропная терапия