Метилдофа
Фармакодинамика:
1. стимулирование центральных α2-адренорецепторов ® влияние на ССС аналогично клофелину;
2. образование в синапсах симпатической нервной системы не нейромедиатора норадреналина, а физиологически неактивного α-метилнорадреналина;
3. препарат выбора при лечении артериальной гипертонии у беременных женщин.
Фармакокинетика:
4. при пероральном приёме:
- биодоступность – 50%;
- начало действия – через 30 – 60 минут;
- максимальный эффект – через 4 – 6 часов;
- продолжительность действия – 10 – 16 часов и более;
5. при в/в введении:
- начало действия – через 2 – 5 минут;
- максимальный эффект – через 20 – 25 минут;
- продолжительность действия – 4 – 6 часов;
6. хорошо проникает через гематоэнцефалитический барьер;
7. частично биотрансформируется в печени:
8. экскреция в основном с мочой в неизменённом виде.
Показания к применению:
1. гипертоническая болезнь I – II стадии, в т.ч. у беременных.
Побочное действие:
1. брадикардия;
2. ортостатическая гипотензия;
|
|
3. миокардит;
4. нарушения сна;
5. аллергия;
6. подавление функции костного мозга;
7. гемолитическая анемия;
8. нарушение функции печени.
Противопоказания:
1. активный гепатит;
2. хронические заболевания печени;
3. иммунные нарушения;
4. лактация.
Взаимодействие с ЛС других групп:
5. не совместим с трициклическими антидепрессантами.
Фармакодинамика:
1. стимуляция пре- и постсинаптических α2-адренорецепторов;
2. обладание всеми эффектами клофелина;
3. стимулирование имидазолиновых рецепторов в ЦНС ® торможение тонической и рефлекторной активности центров ® снижение тонуса симпатической нервной системы;
4. влияние на периферические имидазолиновые рецепторы, расположенные на мембране клеток надпочечников, продуцирующих катехоламины (адреналин, норадреналин);
5. уменьшение гипертрофии левого желудочка;
6. понижение общего периферического сопротивления и сопротивления сосудов малого круга кровообращения;
7. уменьшение содержания в крови ренина и ангиотензина II.
Фармакокинетика:
8. хорошо всасывается в ЖКТ;
9. биодоступность – 90%;
10. начало действия – через 60 минут;
11. максимальный эффект – через 3 – 6 - 10 часов;
12. продолжительность действия – до 24 часов;
13. экскреция в основном с мочой в неизменённом виде.
Показания к применению:
14. артериальная гипертензия.
Побочное действие:
1. сухость во рту;
2. утомляемость, слабость;
3. головные боли;
4. головокружение;
5. угнетение ЦНС;
6. периферические отёки.
Противопоказания:
7. слабость синусового узла;
8. АВ-блокада II – III степени;
9. брадикардия;
10. тяжёлые нарушения ритма;
|
|
11. эпилепсия;
12. глаукома;
13. беременность;
14. лактация;
15. детский возраст до 16 лет.
Периферические α-адреноблокаторы
Периферические α1- и α2-адреноблокаторы
Представители группы:
16. фентоламин (регитин);
17. тропафен (тропадифен);
18. пирроксан (пророксан);
19. бутироксан.