Суспензионные мази

Наиболее ответственной стадией при изготовлении мазей, так же как и при изготовлении лекарственной формы «суспензии», является стадия измельчения лекарственных веществ. Сначала твер­дые лекарственные вещества, вводимые по типу суспензии, из­мельчают и смешивают по правилам измельчения и смешивания порошков, затем к измельченным веществам (или индивидуаль­ному веществу), так же как и в случае суспензий, добавляют жид­кость, обеспечивающую расклинивающее действие, как прави­ло, в количестве около 50 % массы измельчаемых веществ (прави­ло оптимального диспергирования).

Роль расклинивающей жидкости может выполнять дополни­тельно вводимая вспомогательная жидкость, родственная основе (во избежание расслаивания), или часть расплавленной основы, или жидкий компонент мази.

Вспомогательную жидкость добавляют обычно при концентра­ции твердой фазы менее 5 % общей массы мази. Часть расплавлен­ной основы используют при содержании твердой фазы 5 % и более общей массы мази, так как введение вспомогательной жидкости в этом случае так или иначе отрицательно отразится на качестве мази (разжижение, снижение концентрации или превышение нормы допустимого отклонения в массе мази). Жидкий компонент мази выбирают с учетом родства с основой (табл. 19. 7).

При наличии в прописи жидкостей (масел, масляных раство­ров, глицерина и других жидкостей) их можно использовать для предварительного измельчения твердых веществ.

Некоторые вещества перед введением в основу требуют пред­варительной подготовки (кислота салициловая, анестезин, стреп­тоцид, фурацилин, бутадион и др.).

Кислота салициловая при измельчении в сухом виде вызывает сильное раздражение слизистых оболочек, поэтому ее сразу расти­рают либо с жидким компонентом основы, либо с дополнительно вводимой вспомогательной жидкостью (маслом вазелиновым),

Таблица 19. 7 Выбор жидкого компонента мази в зависимости от основы

либо с частью расплавленной основы (в зависимости от состава мази и концентрации кислоты в прописи).

Бутадион в концентрации 10% и более образует затвердеваю­щую массу. Поэтому его целесообразно в течение 3 — 5 мин расти­рать с равным количеством масла вазелинового или глицерина (в зависимости от основы). Массу основы при этом уменьшают на массу взятой для измельчения жидкости. При наличии в прописи активаторов всасывания (например, димексида, этанола, насто­ек, жидких экстрактов и др.) бутадион измельчают с ними. С ак­тиваторами всасывания целесообразно измельчать также анесте­зин, стрептоцид. Экспериментально установлено, что анестезин, кислоту салициловую, стрептоцид целесообразно измельчать с 90 % этанолом или смесью спирта и эфира (1: 1), взятыми в количе­стве 50 % массы измельчаемого вещества, затем уже вводить по соответствующим правилам с учетом процентного содержания вещества.

Фурацилин и фуразолидон недостаточно измельчить с несколь­кими каплями масла вазелинового. Применяют способ набухания этих веществ с маслом вазелиновым в течение 24 ч. Более целесо­образно измельчать эти вещества в хорошо нагретой ступке с ки­пящей водой из расчета 20 капель кипящей воды на 1, 0 г порошка. Операцию микронизирования порошка по мере испарения воды проводят 5 раз, каждый раз тщательно собирая порошок с помо­щью целлулоидной пластины в центр ступки. Затем уже наимель­чайший порошок растирают с вазелиновым маслом по правилу оптимального диспергирования.

Если масса твердой фазы 25% и более, образуются плотные мази-пасты. В этом случае всю основу плавят в фарфоровой чаш­ке, 50% расплавленной основы используют для диспергирования порошка, затем добавляют остальную массу и перемешивают до полного охлаждения.

Крахмал, часто выписываемый в мазях на гидрофильной осно­ве, вводят в состав мази, как правило, по типу суспензии (кроме глицериновой мази).

При изготовлении суспензионной мази из нескольких лекар­ственных веществ следует учитывать возможность взаимодействия между веществами при совместном диспергировании с образова­нием комплексов (ассоциатов), что может привести к снижению фармакологического эффекта мази. При наличии эффекта твердо-фазового взаимодействия веществ (см. табл. 19. 5) их диспергируют отдельно с подходящей жидкостью и полученные концентраты мазей объединяют.

К суспензионным мазям относят мази с измельченным расти­тельным сырьем. Изготовление этих мазей, например, с травой чистотела, полыни, донника, зверобоя, из шишек хмеля имеет некоторые особенности: сырье измельчают до мельчайшего по-

рошка в кофемолках или используя другие аппараты; по возможно­сти не используют основы, содержащие воду, учитывая контами-нированность лекарственного растительного сырья микроорганиз­мами, так как в водной среде создаются благоприятные условия для развития микроорганизмов; в случае присутствия в составе мази воды, водных растворов, водного ланолина в соответствии с нор­мативными документами или по согласованию с врачом приме­няют консерванты (например, фенол и др.).

При контроле качества суспензионных мазей следует учиты­вать, что в мазях эффект седиментации выражен менее, чем в лекарственной форме «суспензии», учитывая более высокую вяз­кость дисперсионной среды (см. закон Стокса и др.).