Стойко нарушает активный транспорт дофамина и норадреналина из цитозоля
в гранулы.
Необратимо повреждает систему активного транспорта катехоламинов в мембранах
гранул.
Возобновление процесса возможно с образованием компонентов системы вновь.
В результате:
1. Задерживается поглощение гранулами предшественника норадреналина - дофамина,
который подвергается окислению МАО.
2. Блокируется возврат в гранулы «отработавшего» норадреналина, который затем
окисляется МАО.
Фонд катехоламинов в гранулах истощается. ЭФФЕКТЫ:
1. Медленно развивающийся умеренный гипотензивный эффект. Отличается стойкостью, сохраняется на протяжении 1-3 месяцев после отмены препарата.
2. Психоседативное действие. В дозах, в 2-3 раза превышающих обычные
гипотензивные, резерпин способен купировать проявления патологии на уровне психоза. В основе - способность блокировать активирующее влияние на высшие отделы мозга норадренергических, дофаминергических восходящих аксонов от нейронов стволовых структур. Седативный эффект приводит к снижению рефлекторной возбудимости
|
|
СДЦ, ослаблению реагирования на стрессовые ситуации.
3. Ваготоническое действие. Результат блокирования симпатической
передачи на периферии и повышения реактивности вагусных центров.
Это проявляется в виде брадикардии, повышения тонуса и секреции
желудка, моторики кишечника, тонуса бронхов.
Октадин
Орнид
Симпатолитическое действие включает:
1. Торможение активного возврата катехоламинов из синаптической щели,
вследствие чего они инактивируются с помощью КОМТ.
2. Способность депонироваться в цитозоле и гранулах адренергических
окончаний, выделяясь в качестве неактивных «ложных медиаторов».
Это приводит к постепенному истощению фонда медиаторов с его медленным восстановлением после отмены. ЭФФЕКТЫ:
Клинические проявления действия октадина сводятся к гемодинамическим сдвигам. Практически нет центральных эффектов. Снижается АД. Вследствие расширения емкостных сосудов и ослабления реакций сердца легко возникает коллапс при изменении положения тела.
Механизм действия включает:
1.Блокада кальциевых каналов пресинаптической мембраны и сопрягающей
функции кальция в механизме освобождения медиатора из гранул.
В итоге орнид как бы «запирает» медиатор в симпатическом окончании
и остро блокирует адренергическую передачу. ЭФФЕКТЫ:
1.Купирование гипертонических кризов. Сейчас не применяют.