Все цитостатические средства по их происхождению и механизму можно подразделить на:
1. Алкилирующие соединения.
2. Антиметаболиты.
3. Противоопухолевые антибиотики.
4. Препараты растительного происхождения.
Алкилирующие соединения получили свое название в связи с их способностью образовывать ковалентные связи своих алкильных радикалов с гетероциклическими атомами пуринов и пиримидинов и, особенно, азотом гуанина в положении 7. Алкилирование молекул ДНК, образование сшивок и разрывов приводит к нарушениям ее матричных функций в процессе репликации и транскрипции и, в конечном итоге, к митотическим блокам и гибели опухолевых клеток. Все алкилирующие средства являются циклонеспецифичными, т.е. способны повреждать опухолевые клетки в различные фазы из жизненного цикла. Особенно выраженным повреждающим действием они обладают по отношению к быстро делящимся клеткам. Большинство алкилирующих средств хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, но из-за сильного местнораздражающего действия многие из них вводятся внутривенно.
|
|
В зависимости от химической структуры выделяют несколько групп алкилирующих веществ:
Производные хлорэтиламина
Сарколизин (Мелфалан), циклофосфамид (Циклофосфан), хлорамбуцил (Лейкеран).
2. Производные этиленимина Тиофосфамид.
3. Производные метансульфоновой кислоты Бусульфан (Миелосан).
Производные нитрозомочевины
Кармустин, ломустин.
Металлоорганические соединения
Цисплатин, карбоплатин.