n Возможны побочные эффекты, особенно при длительном применении: периферические невриты, миелопатии, поражение зрительного нерва, нарушение функции печени и почек, аллергические реакции
n В связи с этим препараты данной группы стали применять весьма ограниченно
Оксазолидиноны
новый класс синтетических антибактериальных средств, высокоактивных против грамположительных микроорганизмов
Линезолид (Зивокс)
q Способен ингибировать синтез белка в бактериальной клетке
q Действует на ранних этапах трансляции путем необратимого связывания пептидной цепи
Антимикробная активность
n Активен в отношении большинства аэробных и анаэробных Гр(+) микроорганизмов
n Особенно важно: метициллинрезистентные стафилококки, пенициллин- и макролидрезистентные пневмококки и гликопептидрезистентные энтерококки
Фармакокинетика
q При приеме внутрь быстро и хорошо
всасывается
q Биодоступность около 100%, не
зависит от приема пищи
q Максимальная концентрация в крови
|
|
достигает через 1-2 ч
q Хорошо проникает в ткани и среды
q Связь с белками достигает 31%
q Метаболизируется в печени
q Экскретируется с мочой в неактивном
состоянии
q Период полувыведения 5 ч., не зависит
от возраста пациента, функций почек
и печени
Показания к применению
Показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными анаэробными и аэробными Гр(+) микроорганизмами
q Внебольничная пневмония
q Госпитальная пневмония
q Инфекции кожи и мягких тканей
q Энтерококковые инфекции (вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и faecium)
Резистентность
q Развивается очень медленно
q Развитие резистентности связывают с длительным парентеральным применением (через 4-6 недель)
Побочные эффекты
q Диарея
q Тошнота
q Окрашивание языка
q Головная боль
q Кожная сыпь
Производные тиосемикарбазона
В эту группу препараты, обладающие антибактериальной, антивирусной активностью
Механизм действия:
q Связан с угнетением синтеза бактериальной ДНК
q Обладает бактериостатическим действием. Оказывает местное противомикробное действие
Фарингосепт
q Оптимальная терапевтическая концентрация в слюне достигается на 3-4 день приема препарата при дозе 0,03-0,05 г/ сутки
q Активен в отношении широкого спектра Гр(-) и Гр(+) микроорганизмов Streptococcus haemoliticus, Streptococcus viridans, Pneumococcus