Выделение лекарственных веществ из организма

 

К основным путям выведения или экскреции ЛВ из организма относятся

· Через почки путем клубочковой фильтрации

· Через печень, далее желчь и желчный пузырь и в кишечник. Следует помнить, что некоторые ЛВ в кишечнике под влиянием ферментов ЖКТ и микрофлоры могут опять всасываться в кровь.

· Через потовые, слюнные, слезные железы.

· Через выдыхаемый воздух

· С молоком матери через молочные железы (никотин).

Существует понятие «клиренс» – это скорость очищения организма от препарата.

 

Фармакодинамика - это раздел общей фармакологии, изучающий механизм действия лекарственных веществ и фармакологический эффект.

Фармакологический эффект – изменения в деятельности определенных органов или систем под воздействием лекарственных веществ. В результате получаем эффекты, которые могут быть лечебными (положительными) и нежелательными. Например: повышение АД, учащение сердцебиения, снижение внутриглазного давления при глаукоме.

Механизм действия – это способ, с помощью которого лекарственные вещества достигают фармакологического эффекта. ЛВ можно представить как микромолекулу, которая воздействует на определенные точки, они называются "мишенями". Механизм действия ЛВ может быть связан с воздействием на:

· Специфические рецепторы - это небольшой участок макромолекулы (белки, нуклеиновые кислоты, жиры). Рецепторы заложены генетически и могут появляться или исчезать в процессе жизни. ЛВ, действующие на рецепторы и повышающие их активность, называются агонистами (миметиками), препятствующие развитию эффекта – антагонистами (блокаторами). Антагонизм бывает конкурентный и неконкурентный. Например: адренорецепторы, холинорецепторы, опиатные, гистаминовые, серотониновые и др.

· Активность ферментов. ЛВ могут повышать или угнетать активность специфических ферментов. Например: фермент ацетилхолинэстераза, моноаминоксидаза.

· Физико-химическое воздействие на мембраны клеток. ЛВ могут изменять транспорт ионов в клетку или из клетки и нарушать ее функцию. Например: транспорт ионов натрия, калия, кальция.

Прямое химическое воздействие ЛВ на клетку или структуры внутри клеток. Например: антациды нейтрализуют хлористоводородную кислоту желудка.

 

 

Тема «Характеристика доз. Действие лекарственных веществ»

(занятие № 6)

 

 

Характеристика доз.

Доза – это количество ЛВ, вводимое в организм за определенный промежуток времени. Различают следующие виды доз:

1. Разовая доза – это количество ЛВ на один прием.

2. Суточная доза – это количество ЛВ, вводимое в течение суток.

3. Курсовая доза – это количество ЛВ на весь курс лечения.

4. Терапевтическая доза, которая бывает:

· минимальная терапевтическая доза – количество ЛВ, при котором начинает проявляться терапевтический (лечебный) эффект

· средняя терапевтическая доза - количество ЛВ, вызывающее необходимый терапевтический эффект

· высшая или максимальная терапевтическая доза – наиболее допустимая терапевтическая доза ЛВ. Выделяют высшую разовую и высшую суточную дозу.

5. Токсическая доза, которая бывает:

· Минимальная токсическая доза – количество ЛВ, при введении которого начинает проявляться токсическое действие на организм

· Средняя токсическая доза – несколько выше минимальной.

· Смертельная доза – количество ЛВ, которое может вызвать смерть.

Интервал между минимальной терапевтической дозой и минимальной токсической дозой называется широтой терапевтического действия.

Кроме этого различают:

А) насыщающую дозу – доза, с помощью которой создается в тканях необходимая концентрация ЛВ за короткий период.

Б) поддерживающая доза – доза, с помощью которой поддерживают концентрацию ЛВ в плазме и тканях в течение определенного времени.

В) ударная доза – доза, позволяющая создать максимальную концентрацию ЛВ.