Фармакологические эффекты глюкокортикоидов.
Классификация.
Гормоны коры надпочечников (кортикостероиды).
Механизм действия бигуанидинов.
Механизм действия производных сульфонилмочевины.
Противопоказания.
1. Тяжелая форма сахарного диабета;
2. в анамнезе диабетическая кома;
3. больные моложе 35-40 лет и с длительностью болезни не менее 5 лет.
Стимуляция ß-клеток островков Лангерганса, что приводит к мобилизации и усилению выброса в кровь эндогенного инсулина. Отсюда следует, что производные сульфонилмочевины можно назначить только если у больного имеются функциональноспособные ß-клетки поджелудочной железы.
1. Угнетают процесс глюконеогенеза и липогенеза при одновременном усилении липолиза;
2. угнетают процесс всасывания глюкозы из ЖКТ;
3. угнетают инактивацию эндогенного инсулина путем ингибирования фермента инсулиназы, которая расщепляет инсулин.
4. потенцирует действие эндогенного инсулина за счет повышения его сродства к инсулиновым рецепторам.
1. Глюкокортикоиды:
· эндогенные вещества:
- гидрокортизон;
- кортикостерон.
· лекарственные препараты:
- гидрокортизон;
- гидрокортизона ацетат;
- преднизолон;
- дексаметазон;
- триамцинолон;
- бетлометазон;
- флуметазона пиволат.
2. Минералокортикоиды:
· эндогенные вещества:
- альдостерон;
- 11-дезоксикортикостерон.
· лекарственные препараты:
- дезоксикортикостерона ацетат;
- дезоксикортикостерона метилацетат.
- Противовоспалительный;
- противоаллергический;
- иммунодепрессивный;
- антитоксический;
- противошоковый.
Поскольку кортикостероиды относятся к гормонам стероидной природы, то и их механизм действия не отличается от других стероидных гормонов.
1. Углеводный обмен:
- стимулируют глюконеогенез;
- снижают вход глюкозы в клетку;
- вызывают гипергликемию и глюкозурию – формируется латентная форма сахарного диабета – «стероидный диабет».
2. Белковый обмен:
- угнетают анаболические процессы, в результате чего угнетается превращение аминокислот в белки, а это сказывается следующим образом: у больного при длительном применении наблюдается атрофия скелетных мышц и тормозятся процессы заживления ран и язв, в том числе язв желудка и двенадцатиперстной кишки.
3. Липидный обмен:
- усиливается отложения жира в области лица, плечевого пояса и брюшной полости.
4. Обмен электролитов и воды:
- усиливают задержку натрия и воды в организме (на уровне почечных канальцев усиливают реабсорбцию натрия и воды и обладают как бы антидиуретическим действием) и одновременно усиливают выведение калия с мочой. Все это в совокупности приводит к повышению АД и к отекам.
При длительном введении глюкокортикоидов возможно развитие эйфории и даже психического расстройства («стероидный психоз» – по маниакальному типу).