Цель лекции: Ознакомить студентов с экстракционными препаратами, их характеристикой, классификацией, с теоретическими основами процесса экстрагирования. Сформировать у студентов следующие профессиональные компетенции:
- когнитивный компонент (теоретические знания);
- коммуникативные навыки;
- нормативную базу (ГФ РК, положение о регламентах и др.);
- самообразование.
Тезисы лекции:
Многочисленными исследованиями о влиянии лекарственной формы на терапевтическую эффективность лекарственных препаратов установлено, что оптимальная активность лекарственного вещества достигается только при его назначении в рациональной лекарственной форме. Кроме того, в этом случае можно избежать многих побочных эффектов лекарственных препаратов на организм.
Лекарственная форма — это рациональная с фармакологической точки зрения, удобная для приема и хранения форма лекарственного вещества, обеспечивающая его оптимальный терапевтический эффект при минимуме побочного действия.
|
|
По современным представлениям, лекарственная форма — это материальная норма проявления диалектического единства действующих и вспомогательных веществ, а также технологических операций, которые обеспечивают оптимальное терапевтическое действие лекарственного препарата. Лекарственная форма представляет собой структурную единицу как фармакотерапии, так и промышленного производства.
Важнейшей задачей при разработке и приготовлении лекарственной формы является обеспечение оптимальных условий для высвобождения и последующего всасывания субстанции. Данным условиям подчинены все остальные требования, которым должна отвечать лекарственная форма.
Фармация рассматривала лекарственную форму как средство транспортировки лекарственного вещества в организм. В этой связи в основном учитывалось удобство введения лекарственных веществ через естественные пути, и поэтому пероральным путем вводятся 70—80 % всех лекарственных средств. Сравнительные исследования той или иной лекарственной формы не проводились, а сложившаяся практика показала, что из всех лекарственных форм наибольшей популярностью пользуются таблетки (50 % всех ГЛС). В педиатрической практике до 70 % составляют жидкие лекарства. Это можно объяснить тем, что пероральный путь — самый удобный, хотя и не всегда эффективный. При введении «per os» многие лекарственные вещества подвергаются энзиматическому расщеплению, теряют активность, раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, вступают в химическое взаимодействие при различных рН среды от 2 до 8. При этом продукты разложения вызывают различные осложнения.
|
|
Резорбционные процессы вследствие индивидуальности каждого препарата и патологии больного различны, поэтому лекарственные средства имеют и разную биодоступность. Степень влияния лекарственной формы на процессы всасывания определяется способностью высвобождения активной субстанции из пероральной лекарственной формы и возможностью контакта со слизистыми желудка, кишечника и взаимодействия с их секретами. По степени высвобождения и соответственно лучшей биологической доступности все пероральные лекарственные средства можно расположить в такой ряд: растворы — эмульсии — суспензии — порошки — гранулы — таблетки.
Лекарственная форма влияет на терапевтическую активность в комплексе с другими фармацевтическими факторами. Это можно проследить на примере таблеток и капсул «Прополтина» (табл. 1).
Таблица 2.1
Динамика растворения таблеток и капсул «Прополтин»
№ п/п | Наименование препарата | Время полного растворения, мин | Время отбора проб, мин | Высвобождение действующего вещества, % |
Таблетки «Прополтин» (0,05 ФГПП) | 30,5±2,4 | 16,2±3,1 | ||
76,0±4,2 | ||||
Капсулы «Прополтин» (0,05 ФГПП) | б,5±0,64 | 78,4±2,4 |
Максимальное содержание суммы фенольных соединений в капсулах «Прополтина» наблюдалось в исследуемых пробах после полного их растворения, то есть через б— 8 мин. Содержание суммы фенольных соединений в таблетках «Прополтин» в этот период времени составило 16,2±3,1 %, достигнув пика концентрации в пробах через 30 мин (среднее время растворения таблеток).
Расхождение в полученных результатах связано с на^яи-" чием у таблеток кишечно-растворимой оболочки. Сама оболочка растворилась при визуальном наблюдении через 3— 5 мин. Кроме того, вспомогательные вещества в таблетках «Прополтина» (сахар, крахмал, кальция стеарат, магния карбонат основной) и в капсулах «Прополтина», которые содержат магния карбонат основной и аэросил, оказывают существенное влияние на биодоступность ФГПП. Таблетки растворяются в кишечнике, капсулы — в желудке.
На основании многочисленных биофармацевтических исследований и научного обоснования влияния данного фактора можно создавать лекарственные препараты с заданными фармакокинетическими свойствами, в которых заложен с определенный фармакологический эффект: синергизм, потенцирование, антагонизм, пролонгирование, дифференцированное или направленное действие, расширение антибактериального спектра и др.
Выбор лекарственной формы одновременно определяет t. и способ (путь) введения лекарственного препарата в организм. Каждый путь введения имеет свои преимущества, но не каждый из них эффективен. В силу тех или иных причин иногда даже внутривенное введение препарата не обеспечивает биодоступность. Например, при терапии хориогонином в виде инъекций наблюдались изменения эмоционального состояния больного, аллергические реакции, а введение препарата в виде суппозиториев не оказало побочных явлений. При явлениях сердечной декомпенсации рациональными лекарственными формами препаратов сердечных гликозидов следует считать инъекции и ректальные формы, так как пероральный прием вызывает раздражение кишечника (изъязвление, кровотечение, боли), что связано с нарушени-"' ем всасывающей способности слизистых оболочек у таких больных. Длительная терапия метиндолом в суппозиториях протекает без осложнений при хорошем лечебном эффекте, тогда как применение препарата в таблетках сопровождается диспептическими явлениями, расстройствами центральной нервной системы и другими осложнениями. Таким образом, лекарственная форма должна быть удоб- f ной для применения, выгодной и рациональной не только с экономической, эстетической сторон, но прежде всего с точки зрения фармакодинамики препарата и обеспечения современных требований фармакотерапии.
|
|
Литература:
основная:
1. Чуешов В.И. и др. Промышленная технология лекарств.– Харьков.– 2002.– в 2-х томах: 1-й том 716 с., 2-й том 557 с.
2. Тихонов А.И. и др.Биофармация — Xарьков. 2003— 240 с: 18 ил.
дополнительная:
1. Государственная Фармакопея Республики Казахстан. – том 1 – Алматы. – Издательский дом: «Жибек жолы».– 2008.– 592 с.
2. Государственная Фармакопея Республики Казахстан.– том 2. – Алматы.– Издательский дом: «Жибек жолы».– 2009. – 792 с.
3. ГФ СССР Х издания М., Медицина.– 1968.
4. ГФ СССР ХI издания М., Медицина.– 1987.– том 1.– 1988.– том 2.
5. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина.– 2008.– Изд. 15.
6. Сагиндыкова Б.А., Торланова Б.О., Анарбаева Р.М., Кыдыралиев Б.С. Биофармация и элементы фармакокинетики.– Шымкент.– 2008.– 68 с.
7. Маркевич М.П. Руководство к лабораторным занятиям по биофармации.– Шымкент.– 2008.– 50 с.
Контрольные вопросы (обратная связь):
- влияние лекарственной формы и пути их введения на биологическую доступность лекарств
- влияние технологических факторов на БД лекарств.