Классификация холинергических средств

I. М -, Н-холиномиметики прямого действия

- ацетилхолин

-карбахолин

II. Антихолинэстеразные средства (М -, Н-холиномиметики непрямого действии)

а)обратимого действия

- физостигмин

- галантамин (нивалин)

- прозерин (неостигмин)

-дистигмин (убретид)

- оксазил

- пиридостигмин (калимин, местинон)

- эдрофоний

б)необратимого действия

- фосфакол

- армин

- инсектициды (хлорофос, карбофос, дихлофос)

- фунгициды (пестициды, дефолианты)

- боевые отравляющие вещества (зарин, зоман,табун)

III. М-холиномиметики

- пилокарпин (Салаген – в таблетках по 0,005 – при гипофункции слюнных желёз)

«Фотил» (пилокарпин, тимолол – В1-2 адр/блокатор снижает продукцию вн/глаз.)

- ацеклидин

- мускарин

IV. М - холиноблокаторы (препараты группы атропина)

a) неселективные

- атропина сульфат (атромед)

- н-ка и экстр. Красавки

- скополамин (гиосцин)

- платифиллин

- метацин

- тропикамид (мидриацил, мидрум - в полость конъюнктивы)

б) селективные (М1-холиноблокаторы)

- ипратропия бромид (атровент)

- тровентол

-пирензепин (гастроцепин)

V. Н-холиномиметики

- цититон (0,15% р-р цитизина; таб. «Табекс» содерж. 0,0015 цитизина)

- лобелин

- никотин

VI. Н-холиноблокаторы

а) Г англиоблокато ры

- гексаметония бензосульфонат (бензогексоний),

- пентамин (азаметония бромид)

- гигроний

- пирилен

б) М иорелаксанты (курареподобные средства)

длительного действия - тубокурарин

(примерно 40-60 мин) - панкурония бромид

- пипекурония бромид

короткого действия - дитилин (5 -10 мин)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ХОЛИНОМИМЕТИКОВ СМЕШАННОГО ДЕЙСТВИЯ: Взаимодействуя с холинорецептором они изменяют его конформацию, тем самым изменяя проницаемость постсинаптической мембраны. При этом ионы натрия проникают внутрь клетки, приводя к деполяризации постсинаптической мембраны.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ: брадикардия, расширение сосудов, повышение тонуса и сократительной активности мышц, бронхов, ЖКТ.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: В практической медицине из-за кратковременности действия не используется.