Всасывание лекарственного вещества — это процесс поступ-
ления его из места введения в кровеносное русло, зависящий не
только от путей введения, но и от растворимости лекарственного
вещества в тканях, скорости кровотока в этих тканях и от места
введения. Различают ряд последовательных этапов всасывания
лекарственных средств через биологические барьеры:
1. Пассивная диффузия. Таким путем проникают хорошо
растворимые в липоидах лекарственные вещества, и скорость их
всасывания определяется разностью его концентрации с внешней
и внутренней стороны мембраны.
2. Активный транспорт. В этом случае перемещение веществ
через мембраны происходит с помощью транспортных систем,
содержащихся в самих мембранах.
3. Фильтрация. Лекарства проникают через поры, имеющие-
ся в мембранах, причем интенсивность фильтрации зависит от
гидростатического и осмотического давления.
4. Пиноцитоз. Процесс транспорта осуществляется посред-
ством образования из структур клеточных мембран специальных
пузырьков, в которых заключены частицы лекарственного вещест-
ва, перемещающиеся к противоположной стороне мембраны
и высвобождающие свое содержимое. Прохождение лекарствен-
ных средств через пищеварительный тракт тесно связано с их
растворимостью в липидах и ионизацией. Установлено, что при
приеме лекарственных веществ внутрь скорость их абсорбции
в различных отделах ЖКТ неодинакова. Пройдя через слизистую
оболочку желудка и кишечника, вещество поступает в печень, где
под действием ферментов печени подвергается значительным из-
менениям. На процесс всасывания лекарства в желудке и кишеч-
нике оказывает влияние рН. Так, в желудке рН 1—3, что способ-
ствует более легкому всасыванию кислот, а повышение в тонкой
и толстой кишках рН до 8 — оснований. В то же время в кислой
среде желудка некоторые препараты могут разрушаться, напри-
мер бензилпенициллин. Ферменты ЖКТ инактивируют белки
и полипептиды, а соли желчных кислот могут ускорить всасыва-
ние лекарств или замедлить, образуя нерастворимые соединения.
На скорость всасывания в желудке влияют состав пищи, мотори-
ка желудка, интервал времени между едой и приемом препаратов.
После введения в кровеносное русло лекарство распределяется по
всем тканям организма, при этом важны растворимость его в ли-
пидах, качество связи с белками плазмы крови, интенсивность ре-
гионарного кровотока и другие факторы. Значительная часть ле-
карства в первое время после всасывания попадает в органы
и ткани, наиболее активно кровоснабжающиеся (сердце, печень,
легкие, почки), а мышцы, слизистые оболочки, жировая ткань
и кожные покровы насыщаются лекарственными веществами
медленно. Водорастворимые препараты, плохо всасывающиеся
в пищеварительной системе, вводятся только парентерально (на-
пример, стрептомицин). Жирорастворимые препараты (газооб-
разные анестетики) быстро распределяются по всему организму.
Биотрансформация и выведение лекарственных