Технология изготовления суппозиториев

Технологический процесс включает следующие стадии:

1. Подготовительная стадия:

- анализ состава прописи на совместимость;

- проверка доз веществ списков А и Б;

- проведение необходимых расчетов;

2. Подготовка суппозиторной основы и упаковочного материала.

3. Введение лекарственных веществ в основу и получение суппозиторной основы.

4. Дозирование суппозиторной основы в формы (см. рис. 28.5 и 28.6).

5. Фасовка, упаковка и анализ качества.

МЕТОДЫ ИЗГОТОВЛЕНИЯ СУППОЗИТОРИЕВ

1. Метод ручного формования (выкатывания) - суппозиторную основу измельчают с использованием приспособления для измельчения основ, выкатывают с помощью дощечки.

2. Метод литья - жировую основу расплавляют, желатиноглицериновую готовят аналогично гидрофильным основам для мазей, выливают в формы для изготовления.

3. Метод прессования или экструзии.

Метод ручного формования (выкатывания)

Является самым старым и самым простым методом получения суппозиториев и применяется для изготовления отдельных экстем- поральных прописей свечей.

Правило 8

В качестве основы при ручном формовании суппозиториев используют масло какао. Только оно является пластичным. Ручное формование исключает его перегрев и, следовательно, уменьшение температуры плавления.

Правило 9

В соответствии с ГФ общую массу суппозиторной массы определяют взвешиванием выгруженной из ступки массы перед делением ее на дозы. Массу указывают в паспорте и на обратной стороне рецепта.

Суппозиторную массу готовят в ступке. Лекарственные вещества вводят или в виде раствора в минимальном количестве воды с последующим эмульгированием ланолином (до 10% от массы суппозитория), или в виде тонкой суспензии, полученной измельчением с вспомогательной жидкостью. Массу извлекают из ступки, взвешивают. Указывают массу в ППК и на рецепте. После взвешивания массу раскатывают с помощью дощечки в стержень. Делят на заданное количество доз. Из каждой руками или с помощью дощечки формуют суппозитории.

При выкатывании следят за однородным разминанием массы, таким, чтобы свечи не оказались полыми.

Правила введения

Лекарственных веществ в основу суппозиториев

Правило 10

Лекарственные вещества вводят в основу с учетом их растворимости, максимального диспергирования для обеспечения однородности дозирования и максимальной биодоступности.

В частности, вещества, растворимые в воде и выписанные в небольшом количестве (соли алкалоидов, новокаин, резорцин, протаргол, колларгол, серебра нитрат и др.), растворяют в нескольких каплях воды и смешивают с основой.

Правило 11

Если для растворения веществ требуется значительный объем воды, то их вводят при тщательном измельчении, как и нерастворимые вещества, например: стрептоцид, фурацилин, ксероформ и др.

В качестве пластифицирующего вещества при изготовлении суппозиториев методом выкатывания применяют ланолин безводный.

Густые и жидкие вещества (нефть нафталанская, ихтиол) смешивают непосредственно с суппозиторной массой. Ланолин безводный в этих случаях, как правило, не применяют.

Правило 12

Если к маслу какао добавляют ментол, камфору, хлоралгидрат и другие вещества, образующие эвтектические смеси, то для уплотнения суппозиторной массы применяют воск или парафин.

Правило 13

Жирорастворимые вещества растворяют в гидрофобной основе. Густые экстракты - в воде, спирте или глицерине.

Пример 1

Rp.: Extracti Belladonnae 0,1

Furacilini 0,2

Olei Сасао 30,0

Misce fiant globuli? 10

D.S. По 1 шарику 2 раза в день.

0,2 г фурацилина растирают в ступке с 0,1 г экстракта красавки густого и несколькими каплями спирта; затем по частям добавляют 30,0 г измельченного масла какао.

Смесь тщательно уминают, затем взвешивают, массу указывают на рецепте и паспорте, переносят на стекло пилюльной машинки.

При помощи дощечки, обернутой простерилизованной пергаментной бумагой, из суппозиторной массы формируют стержень, по длине равный количеству делений резака пилюльной машинки, кратной 10.

Нажимая на резак пилюльной машинки, наносят отметки, по которым стержень разрезают на 10 частей. Из полученных частей выкатывают шарики. В том случае, если в рецепте прописаны свечи, из шариков выкатывают конусообразные свечи с помощью дощечки, наклоненной под углом 45 град..

Изготовление суппозиториев методом литья в формы

Метод литья основан на розливе расплавленной суппозиторной массы в специальные формы.

Метод литья состоит из следующих стадий:

- подготовительной (подготовка рабочего места, выбор и расчет количества основы, оформление ППК обратной стороны), плавление основы, растворение лекарственных веществ:

- диспергирования, при необходимости эмульгирования;

- упаковка, оформление, анализ.

Метод литья обладает рядом преимуществ перед ручным формованием:

- более гигиеничен;

- более производителен;

- более стандартен. В результате получаются суппозитории, соответствующие всем требованиям фармакопеи.

Особенности изготовления суппозиториев методом литья. В отличие от метода ручного формования, где нет ограничений размера выкатываемых суппозиториев, метод литья ограничен условием неизменного объема литьевой формы. Промышленность выпускает литьевые формы дискретных объемов, рассчитанных на изготовление суппозиториев из масла какао массой 1,0; 2,0; 3,0, и 4,0 г. Поэтому при расчете основы необходимо учитывать:

- объем гнезда формы, т.е. массу основы на 1 гнездо (объем гнезда определяют эмпирически);

- относительную плотность основы по отношению к жировой (масло какао);

- коэффициент замещения, который показывает количество жировой основы, занимающее тот же объем, что 1,0 г лекарственного вещества.

Правило 14

При расчете количества основы необходимо учитывать объем, занимаемый лекарственным веществом в гнезде литьевой формы во избежание ее переполнения.

Если массовая доля вещества превышает 5,0%, то массу жировой основы (масло какао) уменьшают на вытесняемое веществом коли- чество основы, равное произведению массы вещества на его обратный коэффициент замещения.

Обратный коэффициент замещения показывает, какое количество массы масла какао вытесняет 1,0 г лекарственного вещества.

Правило 15

Если основа имеет другую плотность, чем жировая (масло какао), то ее массу увеличивают умножением массы жировой осно- вы на фактор плотности. Фактор плотности показывает отношение плотности основы к плотности жировой основы (масла какао). Для основы желатиноглицериновой он равен 1,25, для полиэтиленгликоля - 1,21.