Оценка клинического значения фармакокинетических параметров и другой информации по фармакокинетике лекарственного средства(эналаприл)

Фармакокинети-ческий параметр или другая информация по фармакокинетике	Параметр или информация по фармакокинетике конкретного препарата из ТКФС	Клиническое значение данного параметра или информации при применении кнкретного лекарственного средства
Биодоступность, %	60%	Чем выше биодоступность, тем больше работающего вещества в системном кровотоке, тем выше доля вещества дошедшего до рецептора
Влияние пищи на всасывание	Приём пищи не влияет на эффективность всасывания	Если препарат кислота, максимальное всасывание препарата происходит после еды; щелочь-до еды.
Время наступления максимальной концентрации (Тmax), ч	Для эналаприла составляет 1 ч, для эналаприлата — около 3—4 часов	Время, в течение которого достигается максимальная концентрация препарата в крови и терапевтический эффект
Связь с белками плазмы крови, %	Двязь эналаприлата с белками плазмы достигает 50—60%	50-60% лекарственного вещества находится в свободной форме, благодаря чему достигается фармакологический эффект. При снижении свободной фракции вещества в крови происходит диссоциация комплексов белков с лс.
Объем распределения, л/кг	_________
Изоферменты цитохрома Р-450, участвующие в метаболизме	_________
Эффект первого прохождения (высокий печеночный клиренс)	_________
Активные метаболиты	Эналаприлат	Активный метаболит, благодаря которому достигается терапевтический эффект. Чем меньше его образуется в печени,(зависит от функционального состояния)тем дольше достигается эффект.
Период полувыведения, Т_1/2, ч	11 часов	Чем меньше период полувыведения, тем быстрее происходит снижение плазменной концентрации препарата в двое
Органы выведения	Почки,кишечник	От функционального состояния зависит выведение препарата из организма. При заболеваниях этих органов происходит изменение фармакокинетических параметров(времени,начале и длительности действия препарата). В зависимости от степени тяжести заболевания, возможно, наличие противопоказаний к применению препарата.
Клиренс, мл/мин	__________
% препарата, выводимого в неизмененном виде	При этом 60% выводится почками 20% — в виде эналаприла(40% — в виде эналаприлата) и 33% через кишечник -6% — в виде эналаприла (27% — в виде эналаприлата).	26% препарата выводится из организма в неизмененном виде. Оставшаяся часть препарата подвергается метаболизму в печени и выводится почками в виде эналаприлата.
Проникновение в грудное молоко	Небольшое количество проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.	Аллергизирующий эффект на плод
Проникновение через гистогематические барьеры	Эналаприлат хорошо проникает через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер	Дает побочные эффекты