Цефалоспорины II поколения
Представители группы:
1. кислотоустойчивые цефалоспорины:
- цефаклор (верцеф, цеклор);
- цефуроксим-аксетил;
2. кислотонеустойчивые цефалоспорины:
- цефуроксим (зинацеф, зиннат, кетоцеф, цефурабол);
- цефамандол;
- цефотетани др.
Фармакодинамика:
1. активны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов;
2. не чувствительны к β-лактамазам, продуцируемым гемофильной палочкой, кишечной палочкой и протеем мирабилис.
Показания к применению:
1. цефуроксим-аксетил и цефаклор ® инфекции дыхательных путей (синуситы, средний отит, хронический бронхит, пневмония) в амбулаторной практике;
2. цефамандол и цефуроксим ® тяжелые инфекции, вызванные гемофильной палочкой (эпиглоттит, сепсис после спленэктомии);
3. цефотетан ® анаэробная инфекция;
4. цефуроксим ® препарат выбора для профилактики послеоперационных инфекций в торакальной, сердечно-сосудистой и абдоминальной хирургии, травматологии и ортопедии.
Фармакокинетика:
|
|
1. при пероральном приёме:
- биодоступность - 50 %;
- максимальная концентрация в плазме крови - через 1,5 - 2 часа;
- продолжительность действия – 6 - 8 часов;
2. при в/м введении:
- максимальная концентрация в плазме крови цефуроксима - через 15 - 60 минут, цефамандола - через 30 - 120 минут;
- продолжительность действия – 4 - 8 часов;
3. легко проникают через гистогематические барьеры, кроме гематоэнцефалического барьера (однако при менингите накапливаются в цереброспинальной жидкости);
4. выводятся с мочой как путем секреции в канальцах почек, так и путем фильтрации в клубочках (требуется коррекция доз при заболевании почек).
Представители группы:
5. кислотоустойчивые цефалоспорины:
- цефиксим (супракс, цефспан);
- цефподоксим (орелокс);
6. кислотонеустойчивые цефалоспорины:
- цефотаксим (клафоран, цефабол, цефозин, цефантрал);
- цефтриаксон (лонгацеф, роцефин, цефтриабол, цефаксон);
- цефтазидим (фортум, мироцеф, вицеф, цефазид);
- цефоперазон (цефобид, лоризон, медоцеф, цефоперабол);
- цефодизим (модивид).
Фармакодинамика:
1. активны в отношении грамположительных микроорганизмов, семейства энтеробактерий, эшерихий, сальмонелл, протея, клебсиелы, иерсиний, гемофильной палочки, гонококков, менингококков;
2. ряд цефалоспоринов III поколения (цефтазидим, цефтриаксон, цефоперазон, цефотаксим) активны в отношении синегнойной палочки;
3. устойчивы к β-лактамазам, продуцируемым грамотрицательными микроорганизмами.
Показания к применению:
1. тяжелые, как правило, госпитальные инфекции, вызванные в основном грамотрицательными бактериями, в том числе устойчивыми к другим противомикробным Л С;
|
|
2. цефтазидим ® препарат выбора при инфекционном процессе, вызванном синегнойной палочкой и высоком риске синегнойной инфекции (у онкологических больных, постреанимационных больных, пациентов, страдающих муковисцидозом);
3. цефотаксим и цефтриаксон ® угрожающие жизни инфекции новорожденных, вызванных стрептококками, пневмококками, гемофильной палочкой, энтеробактериями (пневмония, сепсис, менингит) и инфекционные заболевания у взрослых, вызванные устойчивыми к пенициллинам пневмококками и гонококками;
4. иммунодефицитные состояния и агранулоцитоз.
Фармакокинетика:
1. при пероральном приёме:
- биодоступность - 50 %;
- максимальная концентрация в плазме крови - через 1,5 - 3 часа;
- продолжительность действия – 10 - 12 часов;
2. при в/м введении:
- максимальная концентрация в плазме крови цефотаксима - через 30 минут, цефтриаксона - через 1 – 3 часа, цефтазидима – через 60 минут;
- продолжительность действия цефотаксима – 8 - 12 часов, цефтриаксона - 12 часов и более, цефтазидима – 8 – 12 часов;
3. связь с белками плазмы крови цефтриаксона – 85 - 95 %.
4. хорошо проникают в ткани и жидкости организма (миокард; желчный пузырь; кожу; костную и легочную ткани; синовиальную, спинномозговую, перитонеальную, перикардиальную жидкости; плевральный выпот; желчь; мочу; мокроту) и создают там высокие концентрации;
5. выводятся из организма с мочой путем клубочковой фильтрации, однако цефтриаксон выводится с мочой и с желчью (у пациентов, страдающих заболеваниями печени, требуется коррекция дозы препарата).