Представители группы:
1. цефпиром (кейтон);
2. цефепим (максипим).
Фармакодинамика:
1. кислотонеустойчивы ® применяются только парентерально;
2. устойчивы к β-лактамазам, продуцируемым грамотрицательными микроорганизмами;
3. обладают широким спектром противомикробной активности, высокоэффективны в отношении грамположительных микроорганизмов, в том числе и синегнойной палочки.
Показания к применению:
1. тяжелые госпитальные инфекции, не чувствительные к другим противомикробным препаратам;
тяжелые инфекции мочевыводящих путей, кожи, дыхательной системы (абсцесс легкого, эмпиема плевры, тяжелые пневмонии), хирургические инфекции (перитонит, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), акушерско-гинекологические инфекции (аднексит, эндометрит, параметрит, пельвиоперитонит, абсцесс бартолиновых желез и т.д.), бактериемии, сепсис, инфекции у онкологических больных, а также у пациентов.
Фармакокинетика:
1. применяются только парентерально;
2. максимальная концентрация в плазме крови - через 1,5 - 3 часа;
3. продолжительность действия – 8 - 12 часов;
4. в высоких терапевтических концентрациях определяются в большинстве тканей и жидкостей организма, в том числе в желчи, моче, перитонеальной жидкости, абсцессах, флегмонах, экссудате кожных волдырей, слизистом секрете бронхов, мокроте, ткани предстательной железы, аппендиксе;
5. выделяются препараты в основном с мочой путем клубочковой фильтрации (у пациентов с заболеваниями почек необходима коррекция дозы).
Побочное действие цефалоспоринов:
1. наименее токсичны цефалоспорины I поколения ® наиболее часто используют в амбулаторной практике (исключение - цефалотин и цефалоридин);
2. цефалоспорины II, III, IV поколений более токсич ны и их используют в клинических условиях;
3. аллергические реакции (возможна перекрёстная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами);
4. цефалотин и цефалоридин ® нефротоксическое действие;
5. нейротоксическое действие (нистагм, судороги, галлюцинации);
6. гематотоксическое действие (тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения);
7. цефалоспорины II и III поколения ® нарушение синтеза в организме витамина К ® геморрагии;
8. гепатотоксическое действие, а у детей до 1 года возможно развитие ятрогенной ядерной желтухи;
9. на фоне лечения цефалоспоринами прием алкоголя может привести к развитию диареи, тошноты, рвоты, гиперемии лица ® понижение активности фермента, метаболизирующего алкоголь;
10. суперинфекция;
11. местнораздражающее действие (в/м инъекции болезненны, поэтому перед использованием их необходимо разводить раствором новокаина, на месте в/в введения возможно развитие флебитов).
Противопоказания:
1. гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов и пенициллинов, аллергические заболевания;
2. ряд цефалоспоринов (цефазолин, цефалексим, цефрадин, цефуроксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефиксим и многие другие) противопоказаны при беременности и кормлении грудью;
3. детям младшего возраста противопоказано назначение цефамандола, цефиксима (до 6 мес), цефтриаксона (до 2 - 5 лет) и цефипима (детям и подросткам);
4. цефуроксим, цефаклор, цефотаксим, цефтриаксон противопоказаны пациентам с заболеваниями ЖКТ, в том числе кровотечениями (в анамнезе) и неспецифическим язвенным колитом, энтероколитом и т.д., вызванными применением противомикробных ЛС.
Взаимодействие с ЛС других групп:
1. цефалоспорины I поколения не комбинируют с ЛС, обладающими нефротоксическим действием (полимиксином и амфотерицином В, фуросемидом и этакриновой кислотой, индометацином и т.д.);
2. ЛС для лечения подагры пробеницид замедляет выделение с мочой таких препаратов, как цефадроксил, цефуроксим, цефамандол, цефотаксим и способствует их кумуляции в организме;
3. в одном шприце цефалоспорины нельзя вводить с аминогликозидами и эуфиллином.